Действие препарата Декстрометорфан

Декстрометорфан —кодеиноподобный синтетический опиоид, который используется для симптоматической терапии кашля. В отличие от других опиоидных препаратов, медикамент не оказывает прямого обезболивающего характера и поэтому приравнивается к другим опиатам по механизму действия. Декстрометорфан вызывает диссоциативный и слабый эйфорический эффект, поэтому используется на рейв-вечеринках или в рекреационных целях.

Механизм действия

Наркотик декстрометорфан метаболизируется после приема внутрь до декстрофана, за счет чего и происходит наркотическое опьянение. При приеме в соответствии с предписаниями, указанными в инструкции по применению, декстрометорфан смягчает кашель и оказывает мягкое успокаивающее действие.

Интоксикация возникает только при передозировке препарата, симптомы которой варьируются от сонливости, головокружения, нарушения восприятия времени и двигательных нарушений до галлюцинаций. Согласно клиническим отчетам, потребители чаще всего ощущают «отделение эго от собственного тела» и эйфорию.

По своему механизму действия декстрометорфана значительно отличается от терапевтически используемых опиоидов и его энантиомера — левометорфана. Фармакологически препарат больше не классифицируется как «опиат», поскольку не связывается с опиоидным рецептором. Более ранняя классификация связана с действием лекарственного средства на рецептор сигма-1, который ранее относили к опиоидным рецепторам.

Декстрометорфан действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторы — специфических белковых структур, которые участвуют в возбуждении нервных клеток. Эйфорический эффект связан со способностью препарата блокировать обратный захват дофамина и серотонина – нейромедиаторов, отвечающих за чувство радости и эйфории.

Декстрометорфан также используется в качестве наркотика, поскольку оказывает психоактивное действие в более высоких дозах. Психотропный эффект напоминает действие малых доз кетамина или даже ЛСД.

Регулярное употребление лекарственного средства часто приводит к психической, но не физической зависимости. Как и любое другое психотропное вещество, декстрометорфан применяется для индицирования психоза.

Продолжительность

Декстрометорфан выпускается в форме таблеток, пилюль, сиропов и потребляется через рот. Редко таблетки измельчают и растворяют в жидкости. В малых дозах препарат оказывает противокашлевый эффект, который длится до 5 часов. При более высоких дозах вызывает диссоциацию, которая продолжается до 8 часов после употребления внутрь.

В низких дозах (около 1,5-2,5 мг на кг массы тела) препарат оказывает слабое стимулирующее действие: усиливает приятные ощущения от музыки или движений. При увеличении дозы возможен психотропный эффект, похожий на применение закиси азота или марихуаны. Из-за нарушений кратковременной памяти иногда возникают слабые галлюцинации.

При дозе около 7,5—15 мг на кг массы тела возможны галлюцинации, нарушения мышления, сенсорного восприятия окружающей среды и памяти. При дозе более 15 мг/кг массы тела эффект аналогичен неанестезирующей дозе кетамина, которая вызывает сильную диссоциацию.

В дозе 20—30 мг/кг массы тела декстрометорфан токсичен для тела — это не означает, что отравление не может происходить даже при более низких дозах. Препарат не является «танцевальным наркотиком»: эффект несравним с «экстази» по эйфории и с кетамином по диссоциации.

Декстрометорфан в основном используется подростками в качестве рекреационного психотропного средства. Наиболее часто используемая дозировка на рейв-вечеринках — до 120 мг, при которой возникают эйфория, галлюцинации и диссоциация. Реже используется доза от 120 мг, которая характеризуется опытом «вне тела».

Краткосрочные побочные эффекты

В зависимости от дозировки, препарат вызывает приступы паники, полную потерю контроля над костно-мышечной системой, паранойю и сильные галлюцинации. Возможны более серьезные последствия передозировки — массивная артериальная гипертония, эпилептические припадки, конвульсии, сердечные аритмии, кома, повреждение головного мозга.

Декстрометорфан вызывает сильные нарушения желудочно-кишечного тракта: запор и метеоризм. Также известно, что психотропное средства вызывает лезии Олни при внутривенном введении, хотя эффект был поставлено под сомнение из-за отсутствия доказательств. Нейротоксические изменения, включая вакуолизацию, наблюдались в головном мозге крыс, которым вводили другие антагонисты NMDA, но не декстрометорфан.

Во многих задокументированных случаях вещество вызывало психическую зависимость у людей, которые использовали его для отдыха. Декстрометорфан не вызывает физическую зависимость, согласно мнению Всемирной организация здравоохранения (ВОЗ).

Долгосрочные последствия

Лекарственный препарат вызывает преимущественно психическую зависимость. Головокружение, высокое кровяное давление, тошнота и головная боль наблюдаются в течение двух недель после приема более высоких доз.

Поскольку декстрометорфан никогда не продается в чистом виде, передозировки вызывают другие неприятные и долгосрочные эффекты, которые зависят добавляемых веществ. Как и все лекарства, не рекомендуется комбинировать вещество с другими лекарствами, поскольку возможны серьезные побочные эффект, вплоть до летального исхода.

Передозировка и взаимодействия с другими препаратами

Симптомы передозировки:

• усталость
• головокружение
• угнетение дыхания
• тахикардия
• высокое или низкое артериальное давление
• затуманенное зрение, нистагм
• атаксия
• колики
• повышенный риск серотонинового синдрома
• волнение, беспокойство, раздражительность
• галлюцинации, психоз

Декстрометорфан — субстрат CYP2D6, а метаболит 3-метоксиморфинан является ингибитором CYP2D6. Препарат подвержен высокому метаболизму первого прохода в печени, поэтому алкоголь может усилить нежелательные эффекты. Одновременный прием серотонинергических препаратов (определенных антидепрессантов или «экстази») противопоказан из-за риска развития серотонинового синдрома.

Обезболивающие средства (ацетаминофен или аспирин), отхаркивающие препараты (гвайфенезин или антигистаминные препараты), алкоголь или другие седативные препараты усиливают психотропный эффект декстрометорфана.

Существует небольшой процент людей, которые разлагают препарат очень медленно — фармакогенетическая слабость фермента цитохрома P450 CYP2D6. В результате период полураспада лекарства продлевается, поэтому даже в терапевтических дозах возникают тяжелые психотические состояния.

Седативный эффект значительно усиливается при дополнительном приеме бензодиазепинов или барбитуратов и может привести к острой остановке дыхания и смерти. В высоких дозах можно ожидать серьезного повреждения органов — особенно печени. В более низких дозах наблюдаются более длительные проблемы с дыханием и бессонница.

Выводы

Декстрометорфан — психотропный препарат, который используется в рекреационных целях для получения эйфории и диссоциации. Лекарство не вызывает физическую зависимость, однако возможно сильное психологическое привыкание. Потенциально опасные последствия — повышение артериального давления, угнетение дыхания и остановка сердца.