Галазепам – анксиолитик из группы бензодизепинов, обладающий продолжительным противотревожным действием. Препарат был изобретен в США в 1981 году, но не стал широко распространенным в медицине. Выпускался под коммерческими названиями Паксипам и Алаприл, наибольшую популярность получил в Испании, Португалии и Соединенных Штатах Америки. Использовался для лечения тревожных расстройств. Способен вызывать привыкание и лекарственную зависимость. В России препарат официально не производится, включен в Список III психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля.
Состав и механизм действия
При пероральном приеме Галазепам всасывается из тонкого кишечника в кровь. Пиковой концентрации в плазме препарат достигает через 1-3 часа. Метаболизм происходит в печени. Период полураспада – 14 часов. Выведение на 98% осуществляется через почки.
Галазепам оказывает влияние на активность центральной нервной системы. Он определенным образом воздействует на ГАМК-рецепторы, делая их более восприимчивыми к гамма-аминомасляной кислоте. Рецепторы – нервные окончания, принимающие информацию от активных химических соединений и превращающие ее в биоэлектрический сигнал. Гамма-аминомасляная кислота – медиатор торможения.
Таким образом, Галазепам способствует усилению торможения в структурах мозга, где сконцентрировано большое количество ГАМК-рецепторов – в мозжечке, гиппокампе, лимбической системе, коре головного мозга, подкорковых ядрах, стволе.
Физиологические эффекты
Действие Галазепама зависит от принятой дозы. При ее увеличении центральные эффекты проявляются по порядку: противосудорожный, противотревожный, легкий седативный, амнестический, глубокий седативный, снотворный. В клинической практике препарат использовался как анксиолитик, назначался в минимальных дозах. Риск побочных эффектов коррелирует со временем полувыведения Галазепама и продолжительностью курса лечения. Так как данный анксиолитик имеет длительное действие и его метаболиты накапливаются в организме, высока вероятность сонливости, снижения познавательных функций, психомоторной заторможенности.
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Применение у наркозависимых
Галазепам имеет значительный наркогенный потенциал. При увеличении дозы стимулируется выделение дофамина – «гормона удовольствия». Снижается чувство тревоги и чувствительность к боли, рассеивается внимание, появляется спокойствие и умиротворенность, чувство удовлетворенности, расслабленности, безмятежности, ощущение релаксации. Продолжительность такого состояния составляет от 2 до 8 часов. После этого появляется сонливость.
При злоупотреблении препаратом зависимость развивается в течение нескольких недель. Отмена регулярного приема провоцирует развитие абстинентного синдрома.
Формирование привыкания
При регулярном приеме Галазепама его эффекты постепенно снижаются, так как организм адаптируется к повышению чувствительности ГАМК-рецепторов и уменьшает производство гамма-аминомасляной кислоты.
Привыкание быстрее всего формируется к протвотревожному и седативному эффекту, а амнестический (ухудшение памяти, внимательности) – сохраняется даже при малых дозах препарата. При приеме терапевтических доз Галазепама его эффективность как анксиолитика снижается через 6-18 месяцев лечения. У наркозависимых эйфория сменяется раздражительностью уже через 2-6 недель регулярного употребления.
Абстинентный синдром
Прекращение приема Галазепама после длительного использования вызывает синдром отмены. Он является признаком наличия физической зависимости от препарата.
Симптомы отмены включают беспокойство, бессонницу, головную боль, головокружение, шум в ушах, анорексию, рвоту, тошноту, тремор, слабость, потливость, раздражительность, гиперчувствительность к зрительным и слуховым раздражителям, сердцебиение, тахикардию и постуральную гипотензию. В тяжелых и редких случаях после прекращения употребления высоких доз у пациентов могут развиться аффективные расстройства или моторная дисфункция: судороги, психоз, возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации. ”
Передозировка
Токсичность Галазепама невысока, поэтому тяжелые осложнения при передозировке возникают лишь в 3,5-4% случаев. Риск угнетения дыхания, остановки сердца и развития комы повышается при употреблении препарата вместе с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, опиоидами, антигистаминными препаратами. Вероятность острой интоксикации выше у пожилых и пациентов с заболеваниями печени, почек. Обычно симптомы передозировки включают:
- сонливость
- головокружение
- спутанность сознания
- учащенное сердцебиение
- затрудненное дыхание
- снижение кровяного давления
- нарушение речи и походки
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Последствия зависимости
Длительный прием Галазепама приводит к снижению концентрации внимания, частой сонливости и головокружениям. Эти симптомы становятся причиной травм, а при вождении автомобиля – ДТП. У наркозависимых ухудшается зрение, развивается сердечная недостаточность, расстройства пищеварения, импотенция. Возможно тяжелое токсическое поражение печени, гепатит, хроническая бессонница, тремор, прибавка веса, хроническая сосудистая гипотония.
Чем дольше человек злоупотребляет Галазепамом, тем выше вероятность депрессии, суицидального поведения, панических атак и других психических расстройств.
Лечение зависимости
Галазепам отменяют постепенно, в течение 2-3 недель снижая его дозу либо заменяя Диазепамом. Этот препарат обладает самым длительным периодом полувыведения и выпускает в форме таблеток со слабым действием. Обычно абстинентный синдром проходит за 2-3 дня, реже затягивается до 5-7 дней, а у 10% больных – до 2-3 месяцев. По необходимости пациентам назначаются симптоматические средства: обезболивающие, успокоительные, противорвотные. После полной отмены препарата проводятся сеансы когнитивно-поведенческой психотерапии и встречи группы поддержки, которые помогают пациенту справиться с психологической зависимостью от Галазепама.
Выводы
Галазепам – бензодиазепиновый анксиолитик. В настоящее время официально не производится. Способен вызывать привыкание и лекарственную зависимость. При превышении терапевтических доз приводит к состоянию опьянения с ощущением эйфории, расслабленности, умиротворения. У наркозависимых привыкание формируется за несколько недель. Отмена препарата сопровождается абстиненцией: бессонницей, тревогой, раздражительностью, головными болями, тремором. Передозировка проявляется развитием сонливости, спутанностью сознания, затруднением дыхания. Летальным исходом завершается 3,5-4% случаев. Последствия продолжительной зависимости: снижение памяти и внимания, сердечная недостаточность, расстройства функций желудочно-кишечного тракта, бессонница.
