Активные вещества, действие которых заключается в блокировании ацетилхолина в нейронных синапсах, носят название холиноблокаторы. У них также есть синонимы – холинолитики или делирианты. Последнее наименование указывает на способность данных соединений вызывать психическое нарушение – делирий с потерей сознания и другими симптомами.
Классификация холинолитиков (делириантов)
В зависимости от того, на какие типы рецепторов действуют препараты, различают М-холинолитики, N-холинолитики и M-, N-холинолитики. Каждая группа назначается при многих видах заболеваний и во время проведения операций, имеет свои показания и побочные действия.
М-холинолитики
Данные средства были выделены еще в 19 веке из растительного сырья. «Атропин» и «Скополамин» являются продуктами переработки белены, дурмана, белладонны. Препараты не отличаются особой избирательностью, и блокируют все виды М-холинорецепторов. Позднее появился более новый тип действующих холиномиметиков на конкретные подвиды рецепторов для снижения развития побочных эффектов.
Группа атропиноподобных средств в обычной дозировке обладают преимущественно периферической активностью. А их центральное действие настолько невелико, что не имеет клинического значения. При поступлении внутрь этих веществ происходят следующие реакции:
- Учащение пульса. Применяется для предупреждения избыточного вагусного влияния на сердечную мышцу. Количество ударов в минуту зависит от дозировки препарата.
- Расширение просвета бронхов. Позволяет купировать приступ астмы и бронхоспазм наряду с адреномиметиками.
- Купирование спазмов внутренних полых органов. При этом происходит замедление продвижения пищи по кишечнику, улучшается отток желчи и снижается внутрипузырное давление.
- Подавляется секреция желез, снижается выработка слюны, мокроты, пота, желудочного и кишечного сока. Такое действие часто используется после операции на легких для предупреждения ателектаза и воспаления. Для лечения язвенной болезни желудка специалисты редпочитают назначать средства из группы со смешанным действием (М– и N-холинолитики).
- Расширяются зрачки, происходит паралич аккомодации, давление внутри глаза повышается. Данный эффект используется с целью диагностики у окулиста для осмотра глазного дна, подбора линз и очков.
- Происходит угнетение подкорковых центров. В результате холинолитик помогает при явлениях паркинсонизма устранить тремор.
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Ганглиоблокаторы
Препараты этого ряда действуют на передачу сигналов в органы. Использование данных средств приводит к фармакологической денервации тканей. В результате отмечаются следующие эффекты:
- расширение сосудов (преимущественно артериальные) и снижение давления
- перераспределение крови в нижней части туловища (облегчается работа сердца)
- снижается секреция адреналина в надпочечниках, что помогает еще больше снизить давление и спазм сосудов
Показания к применению этих препаратов:
- искусственное снижение давления при травматичных операциях для предупреждения массированной кровопотери
- купирования острого отека мозга или легких
- срочная помощь при гипертоническом кризе
Миорелаксанты
Данная группа лекарственных средств относится к избирательным блокаторам Nm холинорецепторов мышц. Первым известным миорелаксантом был знаменитый яд кураре, который индейцы получали из растений и пропитывали им наконечники своих стрел. Действие вещества основано на купирование нервной проводимости с последующим расслаблением мышц лица, конечностей и диафрагмы. Паралич дыхательной мускулатуры приводит к смерти человека, и только срочное переведение на аппаратное дыхание может его спасти от асфиксии.
Препараты используются с целью получения полного расслабления мышц и выключения дыхания для проведения оперативного вмешательства. Оно также позволяет проводить интубацию трахеи, вправить вывих и совместить костные фрагменты при переломе.
M- и N-холинолитики
Данная группа препаратов («Спазмолитин», «Апрофен») не находит широкого применения в медицине, так как уступает по силе воздействия другим холиноблокаторам. Многие из них обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать влияние на структуры мозга. Препараты этого типа могут работать как миотропные спазмолитики, так как помогают расслабить мышцы внутренних органов. Для практических целей используется их способность снимать спазмы, снижать секрецию соляной кислоты в желудке и расширять сосуды. Показаниями к их применению являются такие состояния:
- спастические колиты, печеночная и почечная колика
- язвенная болезнь (в исключительных случаях)
- патологии, сопровождающиеся спазмом сосудов (облитерирующий эндартериит, коронароспазм)
Известные комплексные препараты («Спазмолгон», «Максиган», «Баралгин») имеют в составе вещество, обладающее действием M- и N-холинолитика. Это – бромид фенпивериния. Совместно с другими соединениями он помогает успешно устранить почти все виды болевого спазма средней и легкой степени тяжести.
Передозировка и помощь
Любые делирианты могут оказывать негативные воздействия. Их сила и частота возникновения зависит от индивидуальных особенностей организма человека, дозировки препарата и способа его введения. При употреблении больших доз М-холинолитиков происходят характерные нарушения:
- тахикардия
- стойкое расширение зрачков
- сухость слизистых и кожных покровов
- повышение температуры
- анурия
- психическое возбуждение с галлюцинациями и бредом, острым психозом
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Для купирования двигательного возбуждения используются нейролептики и транквилизаторы (барбитураты). Для недопущения перегревания человека держат в прохладном помещении. При спазме сфинктера мочевого пузыря применяется катетеризация.
Использование большого количества ганглиоблокаторов приводит к резкому снижению давления, наблюдается ортостатический коллапс. Если человека сразу не госпитализировать при выраженной гипотонии, все может закончиться инфарктом, инсультом, тромбоэмболией. Для оказания помощи используется препарат с адреналином, который сужает сосуды и нормализует давление. Одновременно применяются инфузии с «Мезатоном» или «Эфедрином».
Применение делириантов при наркомании
Наркологи часто сталкиваются с тем, что поступающие пациенты используют холинолитики с рекреационными целями. Именно в этом случае препараты вызывают делирий, сопровождающийся сильными нарушениями психики. После выхода из него наблюдается амнезия. При стремлении к получению кайфа человек не соблюдает обычные дозировки, поэтому происходит интоксикация со следующими симптомами:
- мидриаз
- инъекции сосудов в склеры
- повышение тонуса мышц
- боли в сердце, острая недостаточность
- задержка мочи
- несогласованные движения
- лихорадка
- учащение пульса
Психические отклонения на фоне приема делириантов наблюдаются очень часто. Зрительные и слуховые галлюцинации при этом отличаются красочностью, и человек не отделяет их от реально происходящих событий. Одновременно проявляется бред, сильное возбуждение и полная потеря ориентировки в пространстве. Часто описываются формы поведения в виде беседы с воображаемым человеком.
Дели́рий (лат. delirium «безумие, бред»; deliro «безумствую, брежу») — психическое расстройство, протекающее с помрачением сознания, нарушением внимания, восприятия, мышления и эмоций. В DSM-5 и МКБ-11 относится к группе нейрокогнитивных расстройств. Характеризуется наличием истинных, преимущественно зрительных, галлюцинаций и иллюзий, и, как следствие, — вторичным бредом; наличием эмоциональных (аффективных) нарушений, сенестопатиями, затруднённой ориентировкой в окружающем мире, дезориентацией во времени. При этом сохраняются осознание собственной личности и опасностей. Эмоциональное состояние больного зависит от характера протекаемых галлюцинаций. Больной может быть опасен для себя и окружающих. После выхода из делирия — частичная конградная амнезия (амнезируются реальные события и болезненные воспоминания).”
В отличие от других галлюциногенов, холинолитики используются очень немногими наркозависимыми. Это объясняется тем, что выраженность побочных эффектов при их применении намного сильнее, чем получение удовольствия.
Поведение человека при этом напоминает лунатизм, а сам он в это время как будто видит кошмарный сон, где полностью теряет контроль над собой. Тем, кто решается при помощи делирианта уйти от действительности, следует понимать, что четкой границы между количеством вещества, вызывающим наркотическое опьянение, и смертельной дозой не существует. Летальный исход возможен в результате остановки дыхания или острого некроза сердца.