Эффект от приема «Метадона»

Синтетический обезболивающий препарат «Метадон» получил распространение как наркотическое вещество из-за возникновения легкого опьяняющего эффекта. По словам наркозависимых лиц, первый «приход от «Метадона» представляет собой эйфорическое ощущение, которое хочется повторить. Первоначально желание попробовать этот синтетический опиат связана с жизненными проблемами, усталостью, стрессами, хроническими болями. Появление потребности в употреблении без видимых на то причин указывает на формирование зависимости.

Механизм действия «Метадона»

У человека встречаются несколько типов рецепторов к опиатам, основная функция которых – регуляция болевых ощущений. Они способны связываться с собственными нейромедиаторами или с поступающими в кровь из вне. Выделяют 4 типа рецепторов:

• µ (мю) – расположены в головном мозге, пищеварительном тракте, спинном мозге и периферических нейронах
• δ (дэльта) – обнаружен в участках головного мозга и периферических чувствительных нейронах
• κ (каппа) – гипоталамус и другие участки мозга, спинной мозг и периферические нейронные клетки
• ноцицептивный рецептор – корковые отделы, гипоталамус, гиппокамп, ядра, спинной мозг

Метадон имеет высокое сродство с µ-рецепторами за счет схожей структуры с эндогенными эндорфинами и энкефалинами. После поступления в организм он связывается с нейронами, формирует устойчивое соединение. Также опиаты разрушают ферменты, которые участвуют в метаболизме эндорфинов и снижают их уровень, поэтому концентрация нейромедиаторов постоянно растет. Метадон принимается внутрь в виде раствора или таблеток, поэтому его действие развивается постепенно и не так быстро, как у инъекционных наркотиков. Для получения первого эффекта должно пройти не менее 20-30 минут. За это время препарат растворится в желудке и всосется в кровь. Но обезболивание, чувство эйфории у наркоманов становится заметным не ранее, чем через 1-2 часа.

Метадон формирует устойчивые связи с клетками мозга, продолжительность действия длится в среднем 10 часов, но в некоторых случаях из-за индивидуальных особенностей печеночного метаболизма период действия увеличивается. Длительный срок полувыведения ведет к накоплению метаболитов и увеличению токсичности препарата, риску передозировки.

Особенности наркотического средства

Действие «Метадона» на человека сопровождается непосредственным влиянием на органы, а также сбоем регулирующей функции ЦНС и гипофиза. Эффект наркотического опьянения уступает по своей интенсивности героиновому, однако продолжается дольше.

Накопление в тканях

«Метадон» накапливается в основном в печени, легочной ткани, почках и селезенке. Важным отличием от других наркотиков считается способность откладываться в жировом «депо». Поэтому худощавые люди чувствуют более выраженный эффект, а у полных часть дозы уходит в жировую ткань. Свойство учитывается в расчете оптимальной дозировки, при лечении абстинентного синдрома.

Печень трансформирует вещество в неактивные компоненты. Выведение препарата, поступившего через рот, происходит с калом, очищение крови — с мочой. Особенностью наркотика является повышенная чувствительность гладкомышечной ткани.

Симптоматика применения обязательно связана с бронхоспазмом, резкими колебаниями давления, сердечными аритмиями, спастическими или ноющими болями в подреберье справа, по ходу кишечника, над лобком, излишней беспричинной потливостью.

Продолжительность опьяняющего эффекта

После употребления «Метадона» ощущение повышенного комфорта, сравнимого с легким опьянением, возникает одновременно с обезболиванием — спустя 5–10 минут при инъекции, 20–30 минут вслед за приемом внутрь таблеток или порошка. Продолжается на фоне максимальной концентрации в крови 3–4 часа, затем эффект снижается, но препарат еще действует до 6 часов.

Других признаков при однократном использовании человек не чувствует, хотя остатки средства сохраняются в организме, судя по анализам крови и мочи, в течение недели.

Чем вреден «Метадон»?

Окончанию приятного воздействия на фоне невыведенной остаточной дозы способствует задержка вещества в тканях, со временем на первый план выступают негативные последствия.

Быстрое привыкание

После 2–4 приемов психоактивного препарата человек испытывает потребность в продолжении использования. Привыкание не требует связи с внешними факторами, причиной становится измененный метаболизм. Без получения препарата-стимулятора приостанавливается работа внутренних органов, пациенты чувствуют неприятные симптомы.

Для устранения необходимо повышение дозировки и поддерживающее повторное введение. Чтобы быстрее вернуть себе прежний «кайф», люди переходят от перорального к внутривенному введению «Метадона». Инъекционный путь вызывает стремительный рост привыкания. Наркоман уже не в состоянии отказаться от приема. Изменения во внутренних органах вызывают негативные последствия: печеночные клетки не могут справиться с поступившим количеством препарата. Часть активного вещества задерживается в крови и на этапе выведения в кишечнике (задержка мочи, запоры).

Скорость развития привыкания индивидуальна. Судить о степени физической зависимости косвенно можно на основании симптоматики. У пациентов появляется:

• утомленный вид и слабость
• бессонница
• раздражительность в поведении
• ощущение болей в поясничной зоне
• «скачки» давления и аритмия сердца
• тошнота, потеря аппетита

Попытка отказаться от «Метадона» или нейтрализоват его излишки антидотами («Налоксон», «Налтрексон») вызывает синдром отмены (абстиненцию). Тяжелые симптомы «ломки» продолжаются до месяца. В этот период возможен летальный исход.

Передозировка

Накопление непереработанного количества препарата приводит к явлению передозировки. Четкой зависимости признаков от принятой дозы не существует. Специалисты указывают на возможность тяжелой клинической ситуации спустя час в ответ на 50 мг введенного наркотика, но при индивидуальной чувствительность дозировка снижается.

Даже при первичном приеме возникает нарушение сознания вплоть до комы, падает артериальное давление, дыхание становится редким и поверхностным, наблюдаются судорожное сокращение мышц конечностей. Непосредственным стимулом передоза могут стать:

• употребление алкогольных напитков, крепкого кофе
• прием успокаивающих, противосудорожных препаратов, «Рифампицина», «Фенитоина»
• стрессовая ситуация

Клинические признаки приема препарата

Применение «Метадона» в лечебной программе борьбы с героиновой наркоманией основано на возможности избежать инъекционного введения наркотика (профилактика СПИДа и вирусного гепатита), предложить пациенту бесплатно достаточную дозировку в таблетках (предупреждение преступности).

Обезболивающий эффект «Метадона»

Первоначально препарат целенаправленно использовался в медицине для обезболивания после перенесенных во Второй Мировой войне ранений. Накопленный опыт позволил применять «Метадон» в лечении хронического болевого синдрома. Для этого врач должен подобрать адекватную дозировку, чтобы, сохраняя обезболивающее действие, не вызвать привыкания. Начинают с применения 2,5 мг в сутки. Для лечения героиновой зависимости средние действующие дозировки в пределах 80–100 мг.

Действие «Метадона» на психику

Эйфория и приятное ощущение силы, вседозволенности сопровождают употребление «Метадона» недолгое время. Психическое привыкание к наркотику сводит все мысли к единственному желанию поскорее принять препарат. Наркоманы со «стажем» теряют сон, выглядят глубоко уставшими, резко стареют. Им свойственны суицидальные попытки, депрессия, апатия, реже поведение становится агрессивным, возникают галлюцинации и панические атаки.

Симптомы пополняются за счет нарушенных функций ЦНС. У пациентов замечают:

• снижение двигательной активности
• нарушения зрения и памяти
• ухудшение когнитивных способностей и обучаемости

Как реагирует центральная нервная система

Наибольшее количество рецепторов к опиатам расположено в следующих отделах нервной системы:

• полосатое тело
• кора больших полушарий
• таламус
• прилежащее ядро
• гиппокамп
• миндалевидное тело

Значительно меньше µ-рецепторов в задних рогах спинного мозга, околоводопроводном сером веществе, ядрах шва и гипоталамусе. Участки с большим количеством опиатных рецепторов участвуют в формировании памяти, условных рефлексов. При воздействии на них нарушаются когнитивные способности (запоминание, мышление, речь, вычисление). Также страдает эмоциональная сфера, но во время употребления наркотиков возникает эйфория.

Опиаты действуют на центры боли, расположенные в центральной нервной системе. Благодаря нему изменяется субъективное восприятие болезненных ощущений, но опиаты не оказывают влияния на чувствительность нервных окончаний. Анальгезирующий эффект достигается следующими путями:

• снижение проводимости по нервным волокнам от болевых рецепторов к спинному мозгу
• стимуляция выработки серотонина и норадреналина, которые гасят интенсивность сигналов, поступающих в головной мозг
• симулируют действие эндогенных эндорфинов в центрах восприятия боли
• снижают способность организма рефлекторно реагировать на болевую импульсацию

Метадон оказывает седативное действие. При регулярном употреблении появляется вялость, заторможенность, может снижаться острота зрения, теряется слух. Появляются жалобы на замедленность мышления, неспособность сосредоточиться, апатию. Негативное влияние на головной мозг связано с развитием гипоксии его клеток. Воздействие на µ-рецепторы в продолговатом мозге приводит к угнетению дыхательного центра.

Острое отравление Метадоном вызывает следующие последствия:

• гипоксическое поражение мозговой ткани
• появление очагов ишемии
• прямое поражение мозжечка

Отек мозга от Метадона развивается при декомпенсации состояния, приводит к вклиниванию ствола мозга в отверстие в основании черепа и рефлекторной остановке дыхания, сердцебиения.

Долгосрочный эффект потребления «Метадона»

При длительном потреблении препарата возникает поражение функций всех органов и систем. К смертельному исходу приводит остановка сердечной деятельности (асистолия) и дыхания (апноэ). Другие тяжелые последствия:

• Потеря сосудистого тонуса, спазмы способствуют ухудшению питания головного мозга, инсульту с неврологическими признаками, зависящими от области ишемии (судороги, нарушенная речь или глотание, парезы, параличи конечностей).
• Бронхиальный спазм вызывает тяжелое астматическое состояние, не поддающееся обычной терапии. Потеря кашлевого рефлекса способствует присоединению инфекции и пневмониям.
• Атония кишечника проявляется длительными запорами, каловым завалом с признаками кишечной непроходимости. В подреберье справа беспокоят боли из-за дискинезии желчного пузыря и путей.
• Печень отравляют токсические вещества, вызывают гепатит, переходящий в цирроз. Задержка мочи в связи со спазмом мочеточников активизирует патогенную флору — причину воспаления почек и мочевого пузыря.
• Нарушенная эндокринная регуляция у наркоманов обоего пола проявляется бесплодием, срывом функционирования половых желез, снижением либидо.

Опасность внутривенного применения

Венозное заболевание, связанное с инъекцией, представляет собой сосудистое заболевание ног, которое возникает в результате травмы при повторных инъекциях из-за раздражающих свойств метадона. Патофизиологические изменения происходят в венозной системе, а также в суставах и мышцах голени. Эти венозные изменения с медицинской точки зрения классифицируются как хроническое венозное заболевание (ССЗ). Клинические проявления венозных заболеваний включают боль, которая затрудняет подвижность. Ноги после метадона выглядят опухшими, желтоватого цвета, на них присутствуют язвы. У некоторых наркоманов после многолетнего стажа отказывали руки, либо ноги (в зависимости от места инъекции).

Венозное повреждение развивается и ухудшается с течением времени даже после того, как человек прекращает делать инъекции. В исследовании NSBI, проведенном в 2011 году, участвовало 204 человек, которые делали внутривенные инъекции метадона (85,3% использовали ноги для инъекции). Итог исследования: точечная распространенность сердечно-сосудистых заболеваний составляла 87% среди всех больных, причем 52% находились на самых поздних стадиях. Опухоль рук и ног после метадона со временем у пациентов приобретала хронический характер. Большинство из них остались с тяжелой инвалидностью.

Выводы

Эйфория и обезболивающий эффект «Метадона» провоцируют желание применения не в терапевтических целях, что чревато быстрым развитием привыкания на физиологическом уровне. Организм не способен существовать без стимулирующего препарата. При лечении передозировки может наступить «ломка» от синдрома абстиненции. Заранее определить оптимальную дозу препарата невозможно. Поражение внутренних органов превращает молодого человека в глубокого инвалида. В настоящее время препарат запрещен к продаже в России.