Во всем мире кофеин является наиболее известным и широко используемым психостимулятором, хотя и уступает по этим свойствам многим химическим соединениям с аналогичным действием. В основе его активности лежит способность подавлять работу аденозиновых рецепторов в коре и подкорковых структурах мозга, и опосредованно влиять на выработку допамина.
Аденозин и его рецепторы
Аденозин содержится во всех клетках организма и играет роль медиатора, передающего сигналы из тканей в центральную нервную систему. Хотя правильнее его называть модулятором, так как он не находится в пресинаптической мембране, выделяясь по мере изменения ее поляризации. Нейрорегуляция происходит путем накапливания этого эндогенного нуклеозида внутри межклеточного пространства. Вещество представляет собой продукт, образующийся в ходе метаболизма АТФ – субстанции, отвечающей за наличие энергии в клетке.
Аденозин — нуклеозид, состоящий из аденина, соединенного с рибозой (рибофуранозой) β-N9-гликозидной связью. Входит в состав некоторых ферментов, АТФ и нуклеиновых кислот. Аденозин играет важную роль в биохимических процессах, таких как передача энергии (АТФ и АДФ) и сигналов (цАМФ). Аденозин также является нейротрансмиттером ингибиторного типа. Полагают, что он играет роль в стимуляции сна и подавлении бодрости, поскольку его концентрация увеличивается во время продолжительного бодрствования организма и уменьшается во время последующего сна.
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Виды рецепторов
Всего выделяют несколько видов аденозиновых рецепторов, каждый из которых отличается своей функцией, иногда перекрывая друг друга. Для примера можно привести их некоторые действия:
- Наибольшее количество A1 рецепторов локализуется в коре, мозжечке и гиппокампе головного мозга и сетчатой оболочке спинного. Участвуют в регуляции процессов торможения и возбуждения.
- А2А регулируют кровообращение в коронарных сосудах миокарда и потребление сердцем кислорода. Они также отвечают за противовоспалительные реакции во всем организме.
- Одновременно А1и А2А регулируют выработку допамина и глутамата в головном мозге.
- А2В и А3 локализуются на периферии и участвуют в иммунных реакциях.
Действие аденозина
Активность аденозина по отношению к его рецепторам приводит к угнетению высвобождения в них нейромедиаторов. Накопление вещества и его действие позволяет снизить концентрацию гамма-аминомасляной кислоты, глутамата, серотонина и ацетилхолина. Уровень аденозина зависит от степени выраженности мозговой и физической деятельности. Чем больше клетки при интенсивной работе потребляют энергии, тем больше его выходит в межклеточное пространство. Вот почему после изнурительного труда наступает усталость, и требуется сон.
При достижении определенной концентрации нуклеозида поступает импульс о необходимости отдыха через аденозиновые рецепторы. Происходит химическая передача сигнала о недостатке энергии в клетках, и человек ощущает желание спать, так как активируются процессы торможения. Такой механизм существует для того, чтобы не допустить истощение нервной системы.
Эффект кофеина
Кофеин - антагонист аденозиновых рецепторов, он способен блокировать их. В результате этого не наступает усталость, и организм продолжает активно работать.
Ингибирование тормозных процессов
Причина особого действия алкалоида кроется в его строении. По химической структуре он сильно напоминает молекулу аденозина. Поэтому и имеет возможность соединяться с его рецепторами, закрепляясь в них и имитируя все особенности взаимодействия.
Разница заключается лишь в том, что у него не хватает двух связей, которые активируют передачу импульса. То есть занимает место аденозина, и таким образом «обманывает» организм, «притворяясь» медиатором, но не выполняя его функций. Блокада аденозиновых рецепторов кофеином препятствует торможению. Клинически это выглядит как увеличение мыслительной и физической трудоспособности.
Механизм действия кофеина можно назвать конкурентным, но не селективным. Он не обладает избирательной способностью, так как подавляет все виды рецепторов аденозина. Но в большей степени его влияние распространяется на А1-рецепторы, в зависимости от дозы он блокирует от 44 до 50%. Использование избыточного количества алкалоида не приводит к усилению стимулирующего эффекта, но значительно повышает давление, учащает пульс, и вызывает другие негативные последствия.
Повышение допамина
Аденозин опосредованно через А2-рецепторы подавляет активность дофаминовых D2-рецепторов. Когда же начинает действовать кофеин, то он помогает увеличить уровень допамина. Поэтому прием напитков и продуктов с содержанием алкалоида вызывает улучшение настроения и самочувствия, одновременно этот механизм способствует усилению психостимуляции.
Если внутрь поступает 10 мг/кг кофеина, это приводит к заметному повышению уровня допамина. Так как A2-рецепторы локализуются в структурах мозга, которые отвечают за моторную активность, нивелировка их тормозного действия с помощью кофеина позволяет ощутить прилив сил и увеличение трудоспособности.
Психостимуляция путем приема кофеина возникает в результате отсрочки наступления усталости. Сам алкалоид не добавляет организму энергии. Поэтому его не следует использовать в больших дозах. Это приводит к истощению нервной системы и привыканию.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Как возникает привыкание
Механизм развития зависимости от потребления кофеина также заключается в его ингибирующих способностях. В организме количество и чувствительность рецепторов все время меняется. Происходит это следующим образом:
- Постоянное поступление алкалоида внутрь вызывает блокировку аденозиновых рецепторов.
- В ответ на их инактивацию мозг дает команду к формированию новых нейронных связей.
- В результате общее количество их увеличивается, и для получения эффекта возбуждения требуется еще большая доза стимулирующего вещества.
В результате многих научных экспериментов было доказано, что при введении крысам на протяжении месяца определенных доз кофеина количество аденозиновых рецепторов у них повысилось на 30%, и снизилась чувствительность к действию алкалоида.
Одновременно происходит торможение выработки допамина, что приводит к появлению толерантности (физической зависимости). Причем развивается она в том случае, если принимать по 400 мг вещества ежедневно на протяжении одной недели, то есть достаточно быстро. А если в употреблении продуктов или напитков с кофеином сделать длительный перерыв, то при последующем приеме их психостимулирующее действие усиливается. Ученые также обнаружили, что количество рецепторов с возрастом снижается, а их чувствительность к ингибитору увеличивается.
Синдром отмены
Понимая механизм влияния кофеина на работу мозга посредством конкурентного ингибирования, становится понятной причина развития синдрома отмены при его регулярном потреблении. Как только организм полностью выводит алкалоид, рецепторы сразу занимаются аденозином. При этом их чувствительность к нему проявляется гораздо сильнее.
Результатом становится выраженное торможение. Человек ощущает усталость, апатию, снижение работоспособности и настроения, сонливость. А для того, чтобы все реакции стали физиологичными, потребуется некоторое время. Обычно необходимо от 7 до 12 дней. Этого срока хватает для полного восстановления работы и чувствительности рецепторов.
