Кофеин относится к группе растительных алкалоидов, являясь природным психостимулятором. Оказывает возбуждающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), параллельно усиливая сердечную деятельность. В больших дозах вызывает характерное опьянение с риском развития нежелательных последствий. Патологическое пристрастие к кофеину можно расценивать как разновидность токсикомании.
Особенности фармакокинетики
Сама молекула кофеина не обладает значимой энергетической ценностью. При поступлении в организм пуриновый алкалоид конкурентно блокирует аденозиновые рецепторы, подобно амфетаминам. В результате клетки используют имеющиеся запасы АТФ, что субъективно проявляется симптомами психостимуляции.
Результаты эпидемиологических исследований, полученных преимущественно у здоровых взрослых людей, свидетельствуют о широком диапазоне чувствительности к кофеину в популяции, которая может быть связана с полиморфизмом генов, участвующих в фармакодинамике и фармакокинетике кофеина. Около 10 % населения в целом – это носители гена с повышенной ферментативной активностью, или «быстрые» метаболизаторы кофеина, которые, скорее всего, потребляют более 400 мг кофеина в день, в то время как люди с геном CYP1A2, кодирующим нормальную активность, являются «медленными» метаболизаторами кофеина, и которые, как правило, потребляют менее 100 мг кофеина в день.
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Метаболизм
При пероральном употреблении кофеин быстро всасывается в просвете желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 98-99%. Процесс абсорбции не зависит от пола, приема других лекарств или принятия пищи. Примерно через 45 минут определяется максимальное содержание вещества в плазме крови, и сохраняется на этом уровне около 2 ч.
Кофеин блокирует как центральные (ЦНС), так и периферические рецепторы к аденозину. Косвенно подавляет активность фермента фосфодиэстеразы. Внутриклеточное накопление цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) вызывает стимуляцию работы кишечника, обменных и метаболических процессов.
Время выведения кофеина
Метаболизм растительных алкалоидов зависит не только от принятой дозы, но больше – от индивидуальной чувствительности. Влияние кофеина на человека обусловлено генетическими особенностями, поэтому скорость биотрансформации отличается. Около 90% вещества подвергается разрушению в печени путем окисления и/или деметилирования.
Выведение кофеина осуществляется почками: до 10% в неизменённом виде, остальное – метаболиты. Период полувыведения (Т 1/2) отражает время, за которое вещество теряет половину фармакологического действия. Возможны следующие варианты:
- здоровые некурящие люди – 4-5 ч
- беременные – 10-20 ч
- дети 6-13 лет – 2,3 ч
- новорожденные и груднички – 80-26,3 ч
Среднее время полужизни стимулятора в плазме составляет от 3 до 7 часов. Клинические эффекты при употреблении рациональных доз развиваются в течение 30-40 минут, сохраняясь примерно на 2 ч. Физиологическое влияние кофеина ослабевает самостоятельно через 3-6 ч. У кофеманов со стажем показатели могут отличаться (скорость распада выше), то же касается пациентов с хроническим повреждением почек/печени.
Как вывести кофеин?
Прием высоких доз стимулятора (250-700 мг) у восприимчивых лиц приводит к интоксикации. Передозировка проявляется крайней степенью возбуждения, паническими атаками, бессонницей. Возможны психические расстройства, судороги, сердечно-сосудистые нарушения. Нейтрализовать кофеин одномоментно невозможно, так как антидота не существует. Объем лечебных мероприятий зависит от конкретных симптомов и тяжести состояния пострадавшего.
В случае легкого отравления можно оказать помощь в домашних условиях. Быстрее вывести кофеин их организма помогут следующие рекомендации:
- Обеспечить доступ свежего воздуха, а также спокойную обстановку.
- Повышенную температуру можно снизить физическими методами – обтирание влажными полотенцами, душ или ванная. Вода не должна быть слишком горячей или «ледяной».
- Ослабить галстуки, ремни, расстегнуть рубашку/брюки.
- Если средство было принято относительно недавно (1-2 ч), - вызвать рвоту. После промывания желудка дайте пострадавшему сорбент – активированный уголь, «Смекта», «Полисорб».
- Обильное питье! Кофеин усиливает выведение электролитов с мочой, поэтому показаны солевые растворы. Для восполнения объема жидкости подойдет «Регидрон», минеральная вода без газа, разведенный ягодный морс.
- Съешьте 1-2 банана. Эти фрукты богаты калием, поэтому помогают устранить тошноту и дрожь конечностей (тремор), снизить общую возбужденность.
- После приступа необходимо нормализовать режим сна и отдыха.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Тяжелые случаи отравления, протекающие с галлюцинозом или судорогами, требуют госпитализации в стационар. Специализированная терапия направлена прежде всего на купирование острых симптомов интоксикации.
Больным нормализуют артериальное давление, температуру тела, поддерживают функции внутренних органов на фоне внутривенного ведения растворов. Возможно назначение нейролептиков («Галоперидол»), бета-адреноблокаторов («Пропранолол»), транквилизаторов (бензодиазепины).
Заключение
Кофеин – это относительно безопасный психостимулятор, к которому может развиться пристрастие. Психологическая зависимость сильная, но злоупотребление редко приводит к опасным осложнениям. Прием более 300 мг вещества ассоциируется с риском передозировки. При тяжелом отравлении необходимо вызвать бригаду скорой медицинской помощи.
Легкие симптомы интоксикации купируются самостоятельно. Пострадавшим нужно лишь время для выведения средства из организма. Значительно ускорить этот процесс не получится, так как не разработан антидот. Общие мероприятия направлены на нормализацию метаболизма. Большое значение имеет регидратация, отдых и восполнение электролитных потерь.
Список литературы:
- Кофеин. Материал из Википедии — свободной энциклопедии.
- Почему кофе бодрит? Физиолог Вячеслав Дубынин о мягких психомоторных стимуляторах, разумной норме кофеина и рецепторах аденозина.
- Caffeinism. From Wikipedia, the free encyclopedia.
- Зайцева О.Е. Что нужно знать о кофеине// Фундаментальные исследования. – 2015. – № 1-5. – С. 946-952.
- Стимуляторный психоз. Кофеин. Материал из Википедии — свободной энциклопедии.
- Кофеин (Caffeine). РЛС – Регистр лекарственных средств России.
