Как кокаин применялся в медицине

160 лет назад кокаин заинтересовал медиков, когда удалось получить чистое вещество из листьев коки (растение кустарникового типа, произрастающее в Южной Америке). Фармакологическая промышленность стран Европы получала значительные доходы от производства препарата. Порошок рекламировался как лекарство от всех болезней. Им лечили неврозы, депрессии, расстройства желудка, сифилис и наркотическую зависимость от морфия. При подготовке и проведении первых Олимпийских Игр спортсмены жевали листья, чтобы повысить выносливость. Стимулирующее вещество добавляли в напитки (Кока-Кола), а также в лечебные мази.

Самым главным сторонником лечебного использования кокаина был основатель психоанализа Зигмунд Фрейд.

К началу ХХ века накопились сведения о значительном количестве смертельных случаев от кокаиновой интоксикации, передозировки и тяжелой наркотической зависимости. В 1922 г. препарат официально приравнен к наркотикам. Через 40 лет ООН приняла постановление о запрещении использования. В итоге осталось только нелегальное производство и распространение.

Из лечебной практики кокаин исключен в связи с созданием более безопасных лекарств, не вызывающих привыкания и тяжелых последствий. Однако в истории медицины он оставил свой след. До настоящего времени препарат под названием «Кокаина гидрохлорид» остается в популярном справочнике «Лекарственные средства» под редакцией М.Д. Машковского. Он включен в класс местноанестезирующих препаратов с редкой формулировкой «выдается на руки врачу». На указанную высшую разовую и суточную дозу (0,03 г) ориентируются врачи в определении передозировки.

Как начиналось использование кокаина в лечебной практике

Медицинская наука не могла пройти мимо сильного средства с явным психостимулирующим и обезболивающим эффектом. Кокаин был первым растительным препаратом, на который возлагали большие надежды. При этом появление после приема ощущения прилива энергии, эйфории, активизация творческих способностей и физических возможностей человека требовали изучения.

Историческая справка

Кокаин в медицине начали использовать в XVI веке, когда листья коки завезли в Европу. Первоначальное применение — местное обезболивание. Действующее вещество растения — бензоилэкгонин — получил по одним сведениям немецкий химик Ф. Гедке, по другим — его коллега А. Ниманн в 1859 г. в лаборатории Геттингенского университета. Автором названия алкалоида «кока-ин» (по-немецки «вещество, находящееся внутри растения кока») является А. Ниманн. Препарату посвящена его докторская диссертация. Чуть позже химическая структура уточнена В. Лоссеном.

Новое психостимулирующее вещество изучал несколько лет в Германии русский врач В.К. Анреп. Он опубликовал 14 статей в медицинских журналах о местноанестезирующем действии препарата. Полный состав кокаина из десяти алкалоидов экгонина выявлен в 1898 г. Возможность синтеза чистого гидрохлорида кокаина открыта в 1902 г. Вильштеттером и Робинсоном. Кокаин как анестетик использовался в форме порошка, пасты, 1–3% водного раствора.

Способностью одновременно расширять зрачок вызвано применение 1% раствора в офтальмологии К. Коллером путем закапывания в глаз для исследования сетчатки, а также проведения операций. Генрих Квинке рекомендовал принимать порошок внутрь в терапии болей при заболевании позвоночника. Паоло Мантегацца применял средство как симптоматическое для очищения налетов на языке и отбеливания зубов. В хирургической практике препарат активно использовался после испытаний на себе Карлом Людвигом Шлейхом.

В аптеках готовили множество лекарств, включающих кокаин как обезболивающий компонент. Препараты использовались в стоматологии, гинекологии, производились известными фармацевтическими компаниями. По размеру продаж опережал другие средства. Ошибки известных ученых можно оправдать недостаточным числом наблюдений. Сейчас мы указали бы на недостоверность исследований, но не стоит забывать, что почти все перечисленные доктора проводили первоначальные опыты на себе. А при эпизодическом применении зависимость не возникала.

Роль Зигмунда Фрейда

Венский невропатолог Зигмунд Фрейд, которого называют «отцом психоанализа», относился к числу самых преданных защитников медицинского использования кокаина. Изучать действие препарата начал в 1884 году на себе, своей невесте, друзьях. Огромным достижением считал обнаружение психостимулирующего средства, способного противодействовать срывам работы центральной нервной системы, лечить депрессию и неврозы.

Более того, Фрейд рекомендовал применение кокаина при нарушениях пищеварения, что с точки зрения современной медицины является абсурдом ввиду высокой токсичности препарата. Знаменитый ученый стремился к славе и известности, при этом сам принимал кокаин в течение 12 лет. Его работы по изучению кокаина считались многими врачами неоспоримыми. В последствии автора обвинили в «создании кокаиновой чумы» и подвергли осуждению. Наибольшее моральное наказание Фрейд понес за ошибочное лечение от морфиновой зависимости с летальным исходом в 45 лет лучшего друга, талантливого физиолога Эрнста Флейшль-Марксоу.

В те времена считалось, что с помощью замены наркотического средства можно избавиться от привыкания. Судя по сохранившимся документам, З. Фрейд так и не осознал вреда кокаина для здоровья человека, хотя прекратил ссылаться на собственные исследования.

Применение для обезболивания

Механизм обезболивающего действия кокаина заключается в прерывании цепи передачи импульса по нервным волокнам на уровне синапсов (соединительные узелки) не только головного мозга, но и периферических окончаний. Кокаиновую анестезию обеспечивает накопление и обратный захват медиаторов-передатчиков. Ткани, потерявшие чувствительность, можно безболезненно разрезать при операциях. Местное обезболивание при аппликации вещества достигает максимальной выраженности через 5 минут и длится до 45 минут.

Важным преимуществом препарата считается сопутствующее сосудосуживающее действие норадреналина, что способствует снижению кровоточивости - это свойство помогает для операций в носоглотке. При офтальмологических вмешательствах на роговице и конъюнктиве применялся 1–3 % раствор, в стоматологии и отоларингологии — 2–5 % препарат. Средство использовалось для подавления спазма бронхов в первые годы выполнения бронхоскопии.

Инструкция предупреждает, что вещество способно всасываться и оказывать общее действие на мозг. Противопоказано гипертоникам, людям с глаукомой. С целью снижения всасывания рекомендовано добавлять 0,1% раствор адреналина (до 5 капель на 5 мл гидрохлорида кокаина).

Почему препарат запрещен?

Механизм действия наркотика объяснил тяжелое поражение органов. Первоначальный положительный эффект оказывался настолько приятным, что его стремились повторить, не обращая внимания на рост дозировки. Достигнуть аналогичного результата уже не удавалось. Исследования показали, что истощение резервов нейромедиаторов приводит к поражению психики. Человек теряет память, способность к концентрации внимания, логическим рассуждениям, ощущает головные боли, навязчивые слуховые и зрительные галлюцинации, не понимает, где находится, превращается в раздражительного пессимиста.

Искусственная стимуляция умственных способностей заканчивается через 40-50 минут. После прекращения действия наркозависимый совершенно не помнит о своих недавних мыслях и решениях. Трудоспособность ограничивается неточной координацией движений, апатией.

Поражение внутренних органов касается в первую очередь сосудов сердца и головного мозга. Спазм нарушает питание жизненно важных тканей. Смертельный исход в молодом возрасте возникает от острого инфаркта миокарда или инсульта. В желудочно-кишечном тракте появляются язвы, прободение способствует перитониту, а также внутренним кровотечениям. Легкие реагируют аллергическими пневмонитами, острым разрывом с пневмотораксом, эмболией основных артериальных стволов.

При длительном кокаиновом «стаже» наступает почечно-печеночная недостаточность из-за перегрузки клеток печени, связанной с усиленной дезинтоксикацией, канальцев почек продуктами распада скелетных мышц.

Какими лекарствами заменен кокаин в современной медицине

Если во времена Фрейда были известны снотворные и успокаивающие средства, действующие на головной мозг, то за последние полвека, благодаря развитию нейрофизиологии получены лекарственные препараты с целенаправленным влиянием на определенные функции мозга и периферической нервной системы.

В местной анестезии

Для местной анестезии применяются медикаменты в форме спрея (перед бронхоскопией, фиброгастроскопией), геля и мази (при манипуляциях на прямой кишке, косметических операциях), раствора в каплях и инъекциях. Распространены обезболивающие препараты:

• «Прокаин»
• «Новокаин»
• «Дикаин»
• «Лидокаин»

Действие в медицинских дозах не вызывает интоксикации и привыкания, безопасно для внутренних органов и систем. Чтобы подключить спазм местных сосудов и снизить кровотечение, добавляют раствор адреналина.

В лечении депрессии и неврозов

В неврологии и психиатрии категорически отказались от использования кокаина в качестве антидепрессанта. Изучение тормозящего механизма депрессии предполагает недостаток в клетках мозга серотонина, в меньшей степени других нейромедиаторов. Для помощи пациентам синтезирована большая группа препаратов, называемая в фармакологии СИОЗС (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина).

Они позволяют увеличить концентрацию нейромедиаторов в крови и устраняют причину депрессивного состояния. Наиболее перспективны:

• «Флуоксетин»
• «Циталопрам»
• «Пароксетин»
• «Флувоксамин»
• «Эсциталопрам»
• «Сертралин»

Среди психоактивных веществ при неврозах и депрессии используют группу нейролептиков и их аналоги:

• «Аминазин»
• «Галоперидол»
• «Тизерцин»
• «Клопиксол»

Фармацевтическая промышленность выпускает таблетки в защитных оболочках и капсулы для предотвращения раздражения желудка. Применяются физиотерапевтические способы введения лекарств через кожу с помощью гальванизации, ультразвука.

Выводы

Таким образом, кокаин и его производные в современной медицине не применяются ввиду большого количества побочных эффектов и высокой степени аддиктивности (развития привыкания). Возможность выбора лучшего медикамента исключает необходимость кокаина. Вещество остается только в нелегальном бесконтрольном потреблении, создает проблемы в лечении психической зависимости у молодых людей с поражением органов.