Наркотические и ненаркотические анальгетики

Анальгетики – одна из чаще всего используемых групп лекарственных средств во всем мире. Они имеют различное происхождение, механизм действия. Выраженность болевого синдрома отличается в соответствии с тяжестью состояния пациента, порогом чувствительности и конкретной патологией. Врачи также учитывают индивидуальные особенности человека и наличие противопоказаний. К сожалению, широко распространено злоупотребление обезболивающими препаратами.

Кратко про анальгетики

Наркотические и ненаркотические анальгетики – фармакологические препараты, оказывающие преимущественно обезболивающее действие. Врачи и больные преследуют цель подавить неприятные ощущения, не угнетая при этом других видов чувствительности. Однако активные вещества имеют различные точки приложения, что необходимо учитывать при подборе медикаментозной терапии.

Наркотические

Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, омнопон) обладают самыми мощными обезболивающими свойствами. Основной эффект препаратов нередко сочетается с влиянием на психоэмоциональную сферу и сознание, в связи с чем возможно формирование пристрастия (отсюда и название). В основе обезболивания лежат следующие механизмы:

• имитация действия эндогенных опиоидов путем активации мю-, дельта- и/или каппа-рецепторов
• блокировка поступления ионов кальция внутрь клеток – нарушение процесса выброса медиаторов боли
• нарушение анализа болевых импульсов на уровне таламуса и подавление распространение передачи сигнала к коре головного мозга
• стимуляция выброса биологически активных веществ антиноцицептивной системы (противоболевой) – энкефалины и эндорфины
• устранение вегетативного и эмоционального компонента

Благодаря высокой активности опиоидные анальгетики можно успешно применять для подавления боли при тяжелых травмах, неотложных состояниях (например, инфаркт миокарда) и неизлечимой патологии. Влияние на центральную нервную систему (ЦНС) реализуется в виде эйфории и развитии зависимости при повторном/нерациональном использовании средств. При резком прекращении приема проявляется абстиненция – «синдром отмены» или так называемая «ломка».

Даже терапевтические дозы морфина вызывают качественные изменения психики, поэтому они отпускаются исключительно по рецепту врача. Применение опиоидов в больших количествах сопровождается тяжелым угнетением центров дыхания и сердечно-сосудистой деятельности, передозировка приводит к смерти.

Ненаркотические (неопиоидные)

Практически каждый человек использовал нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Выделяют следующие группы ненаркотических анальгетиков:

table, td, tr { text-align: center; vertical-align: middle; }

Исходное вещество	Типичный представитель
Салициловая кислота	«Аспирин»
Анилин	«Парацетамол»
Пиразолон	«Анальгин», «Бутадион»
Арилалкановые кислоты	«Диклофенак», «Ибупрофен», «Кеторолак», «Индометацин»
Другие	«Нимесулид», «Мелоксикам», «Мефенамовая кислота», «Целекоксиб»

Обезболивающая активность НПВС значительно ниже, чем у опиоидов, однако их можно свободно приобрести без рецепта врача. При этом спектр клинических эффектов у неопиоидов намного шире, поэтому и показаний больше. В классическом понимании они не влияют на сознание, эмоции, мышление.

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Действие ненаркотических анальгетиков базируется на подавлении синтеза регуляторных медиаторов воспаления в различных тканях – простагландинов (ПГ). Лекарственные вещества ингибируют 1-й или 2-й тип особого фермента – циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2), которая отвечает за образование ПГ из арахидоновой кислоты. Блокируется не только проведение болевого импульса на уровне спинного мозга, но и усиливается теплоотдача при лихорадке.

Косвенно снижается выброс других провоспалительных медиаторов – серотонина и гистамина. Также угнетается активность гиалуронидазы (ограничение экссудации - отека) и синтез коллагена (предотвращение массивной пролиферации – роста соединительной ткани). Возможно развитие следующих физиологических эффектов:

• анальгезия – обезболивающий
• жаропонижающий
• противовоспалительный
• иммунодепрессивный
• антиагрегантный (ухудшают свертываемость крови)

Время наступления анальгезии, общая продолжительность действия варьируется между конкретными веществами. На эффективность фармацевтических средств оказывают влияние индивидуальные особенности человека, доза препарата, иногда – пол и возраст.

Толерантность и лекарственная зависимость к НПВС не формируется, но нерациональное использование ассоциировано с рядом опасных для жизни осложнений.

Показания к назначению

Боль бывает острой или хронической, но каждый человек субъективно переносит ее по-разному. Существуют следующие показания для ненаркотических анальгетиков:

• Легкий, умеренный воспалительный болевой синдром с локализацией в суставах (артрит), мышцах (миозит), периферических нервах (неврит).
• Боль другой локализации: головная, зубная, травматическая (на 3-4 сутки), спинная, интоксикационная.
• Ревматоидный артрит.
• Анкилозирующий спондилит.
• Деформирующий остеоартрит.
• Повышение температуры тела при лихорадке любой этиологии (инфекции, тиреотоксикоз).
• Профилактика тромбозов, например, при ишемической болезни сердца у больных из группы высокого риска.
• Менструальная боль.

Помимо НПВС, обезболивающей активностью обладают адъювантые препараты из других фармакологических групп. Антидепрессанты и противосудорожные средства могут эффективно подавлять нейропатическую боль, связанную с бессонницей или психомоторным возбуждением. Глюкокортикостероиды снижают повышенное внутричерепное давление, купируют тяжелые отеки аутоиммунного характера, вызывающие неприятные ощущения из-за сдавления окружающих тканей.

Злоупотребление ненаркотическими анальгетиками

Большая часть населения не имеет должного представления о клинической фармакологии обезболивающих веществ. Учитывая свободную продажу НПВС, люди нередко злоупотребляют ими, даже не ознакомившись с инструкцией. Некоторые медикаменты, например, фенацетин и амидопирин, даже вызывают легкий эйфорический эффект.

Наибольшей токсичностью обладает фенацетин, ныне запрещенный в РФ. При злоупотреблении этим препаратом наблюдалась лекарственная интоксикация с психопатологическими проявлениями. Последствия включали эмоциональную лабильность, склонность к другим токсикоманиям и изменения личности. Синдром «отмены» протекал крайне тяжело – с расстройствами сна, дисфункцией желудочно-кишечного тракта.

В состав многих «аптечных наркотиков» («Спазмолекс», «Залдиар», «Триган Д») входит парацетамол, на который рекреационные потребители ошибочно не обращают внимания. Острая передозировка НПВС ассоциирована с молниеносным развитием токсического гепатита и почечной недостаточности, что грозит летальным исходом. При появлении сильной головной боли, спутанности сознания, судорог необходимо сразу же вызывать бригаду скорой медицинской помощи.

Заключение

Лучший способ купирования боли – устранение ее непосредственной причины. Обезболивающие препараты для симптоматического лечения. Основные побочные эффекты неопиоидов проявляются со стороны пищеварительного тракта – функциональная диспепсия, образование эрозий, язв, кровотечения. Салицилаты способны индуцировать развитие «аспириновой» бронхиальной астмы, изменять реологические свойства крови. Передозировка НПВС стремительно вызывает почечно-печеночную недостаточность, не исключено поражение других внутренних органов.

Список литературы:

1. П.Д. Шабанов. Основы наркологии, 2002: с. 380-381
2. ЛЕЧЕНИЕ ХРОНИЧЕСКОЙ БОЛИ У ОНКОЛОГИЧЕСКИХ БОЛЬНЫХ. В.В. Брюзгин ФГБУ «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России, Москва.
3. Нестероидные противовоспалительные препараты. Материал из Википедии — свободной энциклопедии.
4. А.Н. Спасова. Наркотические анальгетики или подводные камни системной опиоидной терапии. Кафедра критической и респираторной медицины ПетрГУ. Псков 2017.