Нейролептики – психотропные вещества, подавляющие активность высших нервных функций. Используются для устранения галлюцинаций, бреда, двигательного и эмоционального возбуждения. Синонимичные названия – антипсихотики, антипсихотические препараты, нейролептические средства, большие транквилизаторы. Лекарства этой группы несколько различаются по химическому строению и фармакологическому действию. Современные классификации выделяют нейролептики с избирательной и активной блокадой рецепторов, типичные и атипичные антипсихотики, стандартные и пролонгированные формы препаратов.
История открытия антипсихотиков
До середины XX века для купирования острых психотических симптомов использовались лекарства на основе белены и опиатов, бромиды, соли лития, электросудорожная терапия. В 1950 году был создан антигистаминный препарат Хлорпромазин (Аминазин), а спустя 2 года была выявлена его способность подавлять психотические симптомы. Аминазин стал активно использоваться для лечения больных шизофренией и маниакально-депрессивным психозом, пациентов состояний патологического возбуждения на фоне наркотической и алкогольной интоксикации. В 1950-х было реализовано множество других, более эффективных нейролептиков. Врачи-психиатры начали проводить лечение Галоперидолом, Трифтазином, Мажептилом.
Слово «нейролептики» вошло в специальную терминологию в 1967 году, когда создавала первая классификация препаратов психотропного действия. Им обозначали группу лекарств, которые подавляют симптомы психотического расстройства (бред, эмоциональное возбуждение, галлюцинации), провоцируют скованность мышц, тремор, двигательное беспокойство, непроизвольное сокращение отдельных мышечных групп. Данная группа симптомов называется экстрапирамидными расстройствами.
Позже были разработаны нейролептические препараты нового поколения, у которых риск побочных эффектов значительно снизился. Относительно безопасным считается терапия Клозапином, Рисперидоном, Зипразидоном.
Так как неврологические нарушения у пациентов стали проявляться реже, термин «нейролептик» начали заменять на «антипсихотик». В настоящее время эти названия равнозначны, используются как синонимы.
Принцип действия
Нейролептики влияют на работу центральной нервной системы. Их центральное действие обусловлено способностью усиливать процессы торможения в ретикулярной формации – мозговой структуре, образованной по типу нейронной сети, обеспечивающей состояние общей активности, бодрствования. Под действием антипсихотиков ослабляется ее активирующее влияние на кору больших полушарий головного мозга. Препараты данной группы изменяют активность нейромедиаторных систем – изменяют концентрацию веществ, передающих нервные импульсы, влияют на активность нервных клеток, чувствительных к действию этих соединений.
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Нейролептики снижают чувствительность рецепторов (чувствительных клеток), взаимодействующих с дофамином. Предположительно именно этот механизм обеспечивает их антипсихотическое действие. Кроме этого, блокада дофаминэргических структур в подкорковой области приводит к развитию экстрапирамидных нарушений. Угнетение норадренергических рецепторов проявляется нарастанием седативного эффекта. Блокада рецепторов дофамина в гипофизе и гипоталамусе приводит к гормональному дисбалансу: усиливается секреция пролактина, стимулируется лактация, тормозится выработка гормона роста, адренокортикотропного гормона.
Влияние на организм
Основная фармакологическая особенность нейролептиков – антипсихотический успокаивающий эффект. Он проявляется расслаблением, восстановлением эмоционального равновесия, снижением возбудимости. У больных с психотическими расстройствами затухают галлюцинации, автоматизмы, бредовые идеи.
Выраженного снотворного действия у антипсихотиков нет, но они способны провоцировать дремотное состояние, облегчают наступление сна, увеличивают эффективность успокоительных препаратов. Поэтому, например, сочетание «барбитураты+нейролептики» вызывает чрезмерную седацию, гипотензию. Также усиливается действие анальгетиков, местных анестезирующих средств, но уменьшаются эффекты психостимуляторов.
Существуют группы нейролептиков со специфическим действием. Так, алифатические производные фенотиазина, например, Аминазин, имеют седативный эффект, а пиперазиновые производные фенотиазина (Прохлорперазин) – активирующий эффект. Некоторые антипсихотики ослабляют депрессию, уменьшают тревогу, повышают аппетит.
Показания к применению
Антипсихотики назначаются при психических и психоневрологических расстройствах, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, псевдогаллюцинациями, иллюзиями, нарушениями мышления, расстройствами поведения, психотическим возбуждением, агрессивностью, манией.
Иногда данные препараты эффективны в лечении депрессии, дефицитарных симптомов – патологического безволия, апатии, эмоционального уплощения, аутизма. Ряд исследований указывают на тот факт, что антипсихотики устраняют дефицитарную симптоматику благодаря уменьшению бреда, галлюцинаций или депрессии. Чаще всего показанием к назначению нейролептиков служат такие заболевания как:
- шизофрения
- биполярное аффективное расстройство
- деменция с поведенческими нарушениями
- экзогенные психозы (алкогольный, стимуляторный)
- расстройства поведения возбудимого, истерического типа
- невротические, неврозоподобные расстройства (в небольших дозировках)
Виды антипсихотических препаратов
Существует несколько вариантов классификаций нейролептиков. В клинической практике наиболее распространено подразделение препаратов по ведущему действию. Выделяют три группы антипсихотиков:
- Седативные. Обладают преимущественно успокоительным действием: затормаживают психические процессы, устраняют тревогу, восстанавливают крепкий сон, расслабляют скелетные мышцы. Малоэффективны при бреде, галлюцинациях. В эту группу входит Аминазин, Клозапин, Промазин.
- Антипсихотические. Основной эффект – уменьшение продуктивной психотической симптоматики (бред, галлюцинации, двигательное, психическое возбуждение). Характерны неврологические побочные эффекты. Некоторые из лекарств данной группы имеют дополнительное успокоительное действие, другие же наоборот активируют, повышают расторможенность (так называемые «дневные» нейролептики). Представители – Галоперидол, Этаперазин, Дроперидол, Сульпирид.
- Корректоры поведения. Как видно из названия, на первый план выходит способность препаратов купировать нарушения поведения возбудимого, истерического типа. Назначается при тяжелых психопатиях и неврозах. При их применении происходит снижение вспыльчивости, демонстративности, агрессивности. К данной группе относятся: Перициазин, Тиоридазин (Сонапакс).
Типичные и атипичные нейролептики
Типичными, или классическими антипсихотическими препаратами называют первой поколение нейролептиков. Они имеют высокую степень сродства с дофаминовыми D-рецепторами, не связываются с рецепторами других видов. Отличаются выраженным антипсихотическим действием, высоким риском развития экстрапирамидных расстройств. Типичными нейролептиками являются Хлорпромазин, Алимемазин, Перициазин.
Атипичные нейролептики – препараты нового поколения, имеющие низкую степень сродства к дофаминовым D2-рецепторам и способных связываться с другими рецепторами (серотнониновыми, норадреналивновыми). Являются более «мягкими», лучше переносимыми, но, по мнению некоторых исследователей, менее эффективны в отношении негативной психотической симптоматики. Атипичные антипсихотики – Клозапин, Оланзапин, Рисперидон, Азеналин.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Химико-фармакологическое действие
На биохимическом уровне антипсихотические препараты блокируют несколько видов рецепторов. Поэтому согласно химико-фармакологическому действию выделяют следующие виды нейролептиков:
- Селективные блокаторы рецепторов дофамина. Сульпирид, Галоперидол, Амисульприд, Пимозид. Снижают психотические симптомы, эмоциональные, волевые нарушения. При приеме существует высокий риск эндокринных и экстрапирамидных побочных реакций.
- Блокаторы рецепторов дофамина, серотонина и норадреналина. Флупентиксол, Перфеназин, Зуклопентиксол. Эффективны при продуктивной психотической симптоматике, аффективных расстройствах. Побочный эффект – артериальная гипотензия.
- Неселективные блокаторы всех основных рецепторов. Хлорпротиксен, Аминазин, Тиоридазин. Антипсихотический эффект слабый, седативный – выраженный. Риск неврологических нарушений низкий, но вероятны вегетативные изменения – снижение кровяного давления, запор, жажда.
- Сбалансированные блокаторы рецепторов серотонина, дофамина. Сертиндол, Рисперидон. Устраняют продуктивную и негативную психотическую симптоматику. Риск сердечно-сосудистых побочных реакций умеренный, а неврологических, эндокринных симптомов – слабый.
- Блокаторы рецепторов серотонина (преимущественно) и дофамина. Кветиалин, Клозапин. Обладают выраженным или умеренным антипсихотическим действием, высоким риском артериальной гипотензии. Неврологические, эндокринные нарушения маловероятны.
Стандартные и пролонгированные формы
По продолжительности действия одной дозы препарата нейролептики подразделяются на стандартные и пролонгированные. Стандартные формы действуют в течение нескольких часов - после этого их лечебные эффекты снижаются. Их преимуществами являются: большой выбор, возможность подбора более эффективного лекарства, коррекция дозировки на любом этапе лечения.
Пролонгированные формы антипсихотиков медленно всасываются из крови в нервную систему, что позволяет применять их 1 раз в 7-21 день. Данные препараты представлены классическими (типичными) седативными и стимулирующими нейролептиками. Представители – Мотиден депо, Флюанксол депо, Галоперидол форте.
Преимущества нейролептиков-пролонгов: более стабильная концентрация препаратов в крови, более удобный лекарственный режим; возможность контролируемого лечения у пациентов с отсутствием комплайенса; более низкая стоимость; лучшая переносимость у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями; возможность применения более низких доз корректоров; отсутствие синдрома отмены. Недостатки нейролептиков-пролонгов: необходимость применения корректоров по той причине, что большинство пролонгов относятся к группе типичных нейролептиков; возможность инвалидизации при длительном приёме типичных нейролептиков; узость спектра действия (не снимают негативную симптоматику).”
Выводы
Нейролептик - антипсихотическое средство, применяемое для устранения галлюцинаций, бреда, психомоторного возбуждения, нарушений поведения. Действие препаратов этой группы основано на их способности блокировать дофаминовые рецепторы. Основные эффекты – антипсихотический, седативный/активирующий. Нейролептики подразделяют не типичные и атипичные, стандартные и пролонгированные. Их терапевтические эффекты определяются сродством с рецепторами дофамина, серотонина, норадреналина.
