Действие кокаина

Нарушение передачи нервных импульсов кокаином вовлекает в ответную реакцию все органы и системы. Эффект кокаина при непродолжительном или разовом приеме успевает вызвать сильное отравление. У кокаинистов «со стажем» поражение внутренних органов приводит к нарушению их функций, а также расстройству жизненно важных биохимических процессов.

Механизм действия кокаина

Головной мозг осуществляет свою управляющую деятельность через передачу нервных импульсов внутри центральных нейронных связей и на периферию. Основными носителями сигналов являются нейромедиаторы. Они в норме находятся в синапсах (узелках), переходят с окончания одного волокна на постсинаптическую мембрану другого. Кокаин нарушает транспортировку дофамина, серотонина, норадреналина путем блокирования рецепторов принимающих органов. По производимому действию на настроение серотонин называют «гормоном счастья», а дофамин «удовольствия».

Вещества-медиаторы задерживаются и накапливаются внутри синапсов, создают высокую концентрацию. Одновременно на пресинаптической стороне истощается депо активных биохимических веществ. Процесс особенно выражен при неоднократном поступлении наркотика в организм. Чувствительность рецепторов постсинаптической мембраны падает сначала к дофамину, затем к прочим медиаторам.

Нарушение баланса активных веществ приводит к зависимости работы организма от преобладания вида вещества-транспортера. По клинической симптоматике судят, какое действие кокаина проявляется из-за накопления определенного медиатора. Поскольку максимальное количество дофамина потребляется нейронными связями головного мозга, у пациентов развивается эйфория, появляются изменения психики. От серотонина зависят:

• память
• интеллект
• чувствительность к боли и стрессам
• двигательная активность
• половое влечение
• свертываемость крови
• перистальтика кишечника

Повышение уровня вызывает как центральные эффекты, так и сбой работы органов.

Норадреналин необходим для функционирования симпатической системы. Его высокая концентрация сопровождается перевозбуждением, бессонницей, спазмом сосудов (мозга, коронарных), гипертензией, тахикардией, повышением силы сердечных сокращений, нарушением функции надпочечников и эндокринных органов.

Механизмы расщепления наркотика в организме

Продуктами распада кокаина являются бензоилэкгонин и экгонин. Они образуются в результате ферментативного и спонтанного гидролиза в клетках печени. Важная роль принадлежит энзиму псевдохолинэстеразе и состоянию кислотно-щелочного равновесия, определяемому по значению РН. Из структуры наркотика исчезает бензоильная и метильная группы.

Накопление бензоилэкгонина происходит при физиологическом значении РН 7,4, он не связан с холинэстеразным действием. А экгонин лучше образуется при энзимном гидролизе. В итоге через 2–3 суток с мочой выделяется 80% поступившего кокаина в виде продуктов распада. Доля метаболитов колеблется:

• бензоилэкгонин 35–60 %
• метилэкгонин 32–49 %
• норкокаин и прочие вещества до 10 %
• экгонин 1–8 %

В неизмененном состоянии выходит от 1 до 9% кокаина.

От чего зависит продолжительность?

Средняя длительность действия кокаина сохраняется до 30 минут. Продление до 1,5 часов обусловлено разными причинами. Имеют значение:

• способ введения — разложение на метаболиты путем гидролиза быстрее наступает после поступления непосредственно в вену
• сочетание с алкоголем — образующийся в печени кокаэтилен замедляет выведение
• прием фосфорорганических веществ способствует дезактивации фермента псевдохолинэстеразы, что задерживает кокаин и повышает его концентрацию
• функциональное состояние печени — нарушенный кровоток и перегрузка гепатоцитов накапливают токсические и ядовитые вещества

При здоровых почках кокаиновые метаболиты выходят с мочой через 2–3 суток. Изменения в канальцах тормозят «вымывание» веществ на более длительный срок.

После выведения кокаина, когда теоретически можно ожидать устранения негативных симптомов, снятие блока передачи импульсов обрушивает на головной мозг накопленную усталость, тревожное состояние, депрессию, боли в мышцах, озноб. У некоторых пациентов в этот период возникают мысли о самоубийстве.

Как действует кокаин на органы человека?

Проведенные экспериментальные исследования на животных показали, что под действием кокаина происходит уплотнение чувствительных к дофамину рецепторов на 37 % уже при первом введении. При каждом повторе нарушение проводимости нервных импульсов нарастает. Это объясняет, какой силы эффект дает кокаин при разовом и хроническом употреблении.

Со стороны центральной нервной системы наблюдается улучшение настроения, бодрость, выносливость. У кокаинистов признаки сменяются тревожностью, манией величия, бессонницей, депрессией. Перевозбуждение вызывает психозы с кокаиновыми галлюцинациями, напоминающими течение шизофрении. Постепенная утрата памяти, возможности сосредоточиться сопровождается потерей интеллекта, изменением личности.



Сердечно-сосудистая система реагирует на рост норадреналина в крови. Повышается артериальное давление. Стимулируется сила сокращений миокарда при сужении периферических сосудов. Это приводит к утолщению стенки левого желудочка, расширению полости. Употребление наркотика входит в число причин гипертрофической кардиомиопатии. Спазм коронарных сосудов вызывает нарушение питания мышцы сердца, стимулирует тромбообразование. В результате в молодом возрасте возникают острые инфаркты, тяжелые аритмии, кардиосклероз, расслоение аорты, декомпенсация с признаками сердечной недостаточности (отеки, одышка, тахикардия).

Спастическое сокращение артерий головного мозга вызывает формирование участков ишемии с возможным инсультом, проявляющимся парезами, параличами, дополнительными изменениями психики.

В органах дыхания наблюдается потеря эластичности структуры легочной ткани, эмфизема, бронхоспазм, пневмоторакс, частые пневмониты аллергического характера. Резко возрастает риск тромбоза легочной артерии. Пациенты страдают от приступов удушья, поступают в больницу с кровохарканьем.

Распад ткани скелетных мышц и скопление миоглобина в крови закупоривает почечные канальцы, нарушает выведение шлаков с мочой. Интоксикацию от наркотика усиливает почечная недостаточность.

Ввиду высокой токсичности кокаина страдает и печень, отвечающая в числе прочего за переработку вредных для нашего организма веществ. Появляются болезненные ощущения в правом боку, наркозависимых преследуют расстройства пищеварения, причем зачастую – прямо в процессе наркотического опьянения, что в немалой степени нивелирует удовольствие от приема препарата.

Органы системы пищеварения страдают от нехватки кислорода из-за снижения кровотока по сосудам брыжейки. Изменения стенки желудка, кишечника сопровождаются признаками атрофического гастрита, эрозий, язв, приводят к некрозу и прободению, осложняются кровотечением и перитонитом. Накопление невыведенных с почками шлаков вызывает перегрузку печеночных клеток. К почечной присоединяется печеночная недостаточность.

Побочные действия кокаина

Перевозбуждение центров головного мозга приводит к срыву регуляции функций органов. Поражается эндокринная система, что вызывает сахарный диабет, импотенцию у мужчин, бесплодие у женщин. При беременности наркоманок значительно повышен риск гибели плода, преждевременного отхождения вод, отслойки плаценты. Рожденные дети отстают от сверстников в физическом и умственном развитии.

Угнетение системы иммунитета сказывается на отсутствии защиты от инфекции, частых заболеваниях с длительным течением, выработкой устойчивости к антибактериальным препаратам. Потеря способности к производству иммунных клеток способствует раннему проявлению признаков старения организма (сухость и потеря тонуса кожи, мышц, образование глубоких морщин, поражение стенок сосудов атеросклеротическими бляшками).

От состояния психики человека зависит характер, личность, поведение, социальная значимость. Психиатры называют кокаиновое опьянение «маниакальноподобным». Варианты изменения психики зависят от «стажа» наркомании. Для недолгого употребления характерны:

• Ощущение дополнительной энергии — человек чувствует легкость, бодрость, способность без усталости справиться с любой задачей, исчезновение потребности в еде, сне. Обследование показывает потерю четкости движений, нарушение координации.
• Эйфорический тип — отличается ощущением радости, замечательным настроением, чувством счастья. Кокаинисты становятся общительными, настроены дружественно ко всем людям, делятся опытом, рассказывают о себе.
• Рост умственной активности — улучшается способность к запоминанию информации, цифр, анализу данных. Собственное ощущение на фоне действия кокаина приводит к мнению о высоких интеллектуальных возможностях. После окончания наркотического опьянения вспомнить свои мысли и решения человек не может. Психиатры объясняют эффект истощением резервов нервных клеток.
• Изменение чувственного восприятия — прием дозы кокаина сопровождается обострением всех чувств. Люди считают, что улучшился слух и зрение, яркость красок. При касании к телу ощущения неприятные вплоть до болевых. Некоторые утверждают, что их кусают насекомые, «что-то ползает по телу». Выраженные галлюцинации доводят пациентов до психоза.

При неоднократном употреблении кокаина психические нарушения становятся малоприятными. Характерны:

• Повышенная самоуверенность — человек уверен, что только он действует правильно, не желает считаться с окружающими (бред величия).
• Тревожно-мнительный синдром — ощущение радости сменяется на повышенную тревожность, возбудимость, подозрительность. Возможны внезапные агрессивные действия.
• Наркотическая зависимость — желание снова испытать эйфорию и ощущение силы вынуждает увеличивать дозу. Отказаться от наркотика кокаинист не может. Человеку становятся недоступными волевые решения.

Действие кокаина через рецепторные связи оказывает влияние на все системы организма. Опосредованно страдают внутренние органы. Поэтому развиваются заболевания, которых наркоман не ожидает. Остановить поражение нервной системы и внутренних органов без прекращения поступления яда невозможно.

Запах

Запах кокаина и его действие наркозависимые люди чувствуют каждый по-своему. В фармацевтических справочниках указано, что кокаина гидрохлорид «не имеет запаха», но лица, употребляющие препарат, отмечают слабый запах ацетона. Некоторые указывают на напоминание стирального порошка. Здесь важно учитывать, что после приема кокаина изменяются ощущения (вкусовые, обонятельные, тактильные, слуховые, зрительные).

Не следует забывать, что запах кокаина зависит от способа производства и чистоты продукта. Например, у него может быть даже приятный, едва уловимый аромат, напоминающий ваниль. Однако почти наверняка это означает, что наркоторговцы разбавили его детской присыпкой. Соответственно, и действие такого продукта будет ощутимо слабее.