Катинон в наркологии

Фенилалкиламины бывают природного и синтетического происхождения. Несмотря на многовековую историю использования наркотических растений, с каждым годом растет употребление новых психоактивных веществ. Основная категория потребителей – молодые люди 15-25 лет. Популярность катинонов связана со способностью вызывать определенные токсические эффекты, которые обостряют чувства и повышают эмоциональную свободу.

История и распространение

Первое подробное описание растения Catha edulis датируется 1775 г (Питер Формкаль). Однако временем открытия ката принято считать 13 век, когда арабский целитель Нагиб ад-Дин понял, что листья помогают устранять усталость у солдат. Именно из них впервые получилось выделить природные катиноны (норэфедрон), представляющих собой алкалоиды с психоактивными свойствами.

Листья ката

Кустарники ката (катх, чат), имеющие вид чайного куста, с древних времен выращивают в африканских странах и Азии. Эти регионы до сих пор соблюдают традицию жевания молодых побегов растения, которые в свежем виде содержат наибольшее количество наркотических алкалоидов. Среди них наиболее выраженный эффект у катинона и катина, входящих в Список I психотропных веществ.

Помимо ритуального жевания листьев, их заваривают и пьют вместо чая. Такой способ не обеспечивает сильного действия и практически не вызывает привыкания. Но в регионах традиционного использования регистрируется выраженная тенденция к регулярным формам потребления.

Синтетические катиноны

С помощью химического синтеза впервые вещество был выделено в 1978 году. Фармацевтические препараты «Колдакт» и «Эффект» содержат фенилпропаноламина гидрохлорид, из которого получают катиноны, и антигистаминные компоненты. В кустарных условиях с того же времени их стали применять для создания наркотических растворов, имеющих сложный и не до конца понятный состав.

В СССР глобальное распространение синтетических катинонов началось с 1982 г. На улицах эти наркотики были известны под сленговым названием «мулька». Массовое злоупотребление меткатиноном регистрируется с начала 90-х гг, а мировая популярность пришла после 2008 г, когда в обиход вошли так называемые «соли для ванн» (дизайнерские наркотики).

Психофармакологические свойства

Катинон – альфа-аминопропиофенон – главный психоактивный компонент свежих листьев ката. От фенамина его отличает присутствие кетонового радикала (С=О), который несколько уменьшает выраженность стимулирующих и токсических свойств. Синтетические аналоги же являются производными бета-кето-амфетамина.

Новые психоактивные вещества – это нелегально разработанные наркотики, которые копируют эффекты «классических» средств (марихуаны, амфетаминов). При этом они имеют полностью видоизмененную химическую формулу, что позволяет обходить действующие законодательные ограничения. На теневом рынке синтетические катиноны объединяют обширную группу дизайнерских продуктов – «солей для ванн», например, следующие:

• MDMA (3,4-метилендиоксипировалерон);
• метилэткатинон (4-MEC);
• мефедрон (4-methylmethcathinone);
• метедрон (4-methoxymethcathinone);
• метилон (3,4-methylenedioxymethcathinone);

Их создают в самых разных формах – порошки, кристаллы, капсулы, таблетки. Уличные названия специфичны для каждого региона продаж. В Европейских странах «соли» имеют такие сленговые обозначения с обязательной маркировкой «не для употребления человеком»: «meow», «bubbles», «4-MMC», «NewEcstasy». На практике редко встречается «чистый» продукт, большинство – смеси психоактивных соединений.Нередко входят в состав «эскстази», помимо MDMA.

Механизм действия

Действие листьев ката, самодельных растворов и дизайнерских наркотиков имеет сходные черты из-за химического строения. Однако, учитывая абсолютно различный полный состав конечных продуктов, предугадать клинические проявления конкретного средства очень сложно. Синтетические катиноны работают на основе ингибирования обратного захвата нейромедиаторов, но селективность меняется следующим образом:

• Подобно метамфетамину – (мет) катинон и флефедрон. Эти соединения выборочно тормозят разрушение норэпинефрина и дофамина, одновременно стимулируя их высвобождение в синаптические щели. Косвенно усиливается выброс катехоламинов надпочечниками.
• Подобно кокаину – МДМА, мефедрон, метилон, нафирон. Предупреждение обратного захвата дофамина в 5 раз сильнее, чем серотонина.
• Пировалерон-подобный путь – MDPV. Происходит селективное торможение обратного захвата катехоламинов, но не стимулируется выброс моноаминов.

Таким образом, в глобальном понимании дизайнерские наркотики можно отнести в группу психостимуляторов. Но при этом они имеют слишком много различий по механизму действия, что позволяет считать их отдельным классом. К сожалению, крупных клинических исследований все еще недостаточно для полной оценки фармакодинамики, так как с каждым годом на рынке появляется все больше разновидностей «солей».

Эффекты

Эффект от жевания катовых листьев отдаленно напоминает воздействие небольших доз кокаина или метамфетамина. Психостимулирующая активность синтетических катинонов считается более слабой, чем у фенамина и первитина. Клиника наркотического опьянения характеризуется наступлением таких эффектов:

Катиноновая интоксикация может нарастать плавно или быстро. Стимуляция всегда сменяется стадией угнетения. Примерно в течение 6-12 часов потребитель испытывает проявления вегетативной дисфукнции в виде «спада» эффектов, по мере которого развиваются противоположные переживания и самоощущения.

Клинические проявления от приема «солей» развиваются через 10-20 мин при интраназальном введении, 15-45 мин – после проглатывания и 5-10 мин при инъекции. Общее время активного действия колеблется от 0,5 до 4 ч. Токсичность и спектр эффектов зависит от предрасположенности человека, состава и дозы вещества.

Последствия употребления

Природные катиноны редко становятся причиной передозировки и практически не формируют зависимости. Опасность кустарно производимых растворов, типа эфедрона, заключается в действии марганца. В течение нескольких лет злоупотребления они приводят к повреждению жизненно важных систем в виде энцефалопатии, гепатита, психозов, кариеса, кахексии, полинейропатии.

Новые синтетические катиноны в наркологии известны высоким потенциалом формирования зависимости и тяжелыми побочными эффектами. Наиболее опасно то, что осложнения могут развиться даже при приеме стандартных доз, не говоря уже о больших. По данным медицинских центров и отделений реанимации, чаще всего наблюдаются следующие последствия:

• Нервная система: агрессия, извращение психического профиля, инсомнии, головные боли, гиперрефлексия, острые психозы, галлюцинации, паранойя, панические атаки, отек мозга, инсульт.
• Сердечно-сосудистая: боли за грудиной, гипертонические кризы, тахикардия, миокардит, инфаркт.
• ЛОР: носовые кровотечения.
• Пищеварительный тракт: токсический гепатит, тошнота, нарушение эвакуаторной функции кишечника.
• Опорно-двигательный аппарат: судороги, миоклонус, рабдомиолиз – токсический распад мышечной ткани с повышением уровня креатининкиназы (риск тубулярного некроза почек).
• Офтальмологические осложнения: снижение остроты зрения, нистагм.
• Легкие: при курении повышается частота развития воспалительных заболеваний дыхательных путей.
• Выделительная система: острая почечная недостаточность.

Длительное злоупотребление синтетическими катинонами ассоциировано с летальным исходом вследствие передозировки, обострения имеющихся хронических заболеваний и ДТП. В состоянии острого психоза больные опасны для себя и окружающих. Кроме того, наркоманы теряют социальную адаптацию и входят в группу повышенного риска приобретения инфекций, передающихся половым и инъекционным путем, - ВИЧ/СПИД, вирусные гепатиты, сифилис.

Список литературы:

1. Меняющийся характер «экстази». Управление ООН по наркотикам и преступности.
2. Palamar JJ. There's something about Molly: The underresearched yet popular powder form of ecstasy in the United States. Subst Abus. 2017;38(1):15-17.
3. Dolan SB, Chen Z, Huang R, Gatch MB. "Ecstasy" to addiction: Mechanisms and reinforcing effects of three synthetic cathinone analogs of MDMA. Neuropharmacology.