Сравнение Метадона с Трамадолом и Трамалом

Метадон и Трамадол (Трамал) – сильнодействующие анальгетики, относящиеся к группе агонистов опиоидных рецепторов. Применяются при болевом синдроме умеренной и выраженной интенсивности в послеоперационном периоде, после травм, во время диагностических и лечебных мероприятий, на поздних стадиях онкологических заболеваний. Кроме обезболивающего действия данные препараты оказывают седативный эффект, угнетая активность стволовых структур и центров продолговатого мозга. У пациентов развивается общая слабость, возникает чувство расслабления, легкой эйфории, сонливости.

История создания препаратов

Метадон был создан в Германии в 1940-х годах, во время Второй мировой войны. Он разрабатывался как обезболивающее средство и препарат, расслабляющий гладкую мускулатуру внутренних органов во время хирургических операций. Предполагалось, что Метадон заменит Морфий, который к тому времени распространился в качестве наркотика. Однако, уже к 1960-м годам стало понятно, что наркогенный потенциал этих препаратов примерно одинаков: метадоновая наркомания стала столь же распространенной, как и морфийная.

В 1962 году немецкой фармацевтической компанией был изобретен Трамадол (Трамал, Трамолин, Трамундин, Протрадон). Усилия создателей были направлены на то, чтобы снизить риск развития наркотической зависимости от нового препарата. Очень быстро он стал самым распространенным моноанальгетиком центрального действия во всем мире. Однако усилия фармацевтов в отделении у опиоидов обезболивающего действия от наркотической зависимости до сих пор не дали положительного результата.

Характеристика препаратов

Рис. 1: Трамадол

Несмотря на то, что Трамал и Метадон относятся к одной группе опиоидных анальгезирующих средств, их применение в клинической практике несколько различается. Согласно данным исследований российских ученых Трамадол быстрее, чем Метадон, выводится из организма, реже провоцирует синдром отмены после завершения лечения. Поэтому он применяется не только перорально, но и внутривенно, относится к рецептурным лекарственным средствам, а не к наркотикам. Вопрос о риске формирования наркотической зависимости от Трамала можно считать открытым, так как исследования ученых из стран, где Трамадол запрещен к хранению и обороту, подтверждают его высокий наркогенный потенциал.

Механизм действия Метадона

В клинической практике Метадон получил распространение как препарат заместительной терапии при опиоидной зависимости. Реже он назначается для устранения средней и тяжелой боли. Применяется в форме таблеток, капсул и раствора для перорального приема. Всасываемость их желудочно-кишечного тракта составляет 36-100%, максимальная концентрация в крови достигается спустя 1-7,5 часов. Препарат метаболизируется в печени, выводится в основном через почки (80%), частично через кишечник (4%).

Метадона гидрохлорид является агонистом опиоидных мю-рецепторов. Наиболее выраженное действие он оказывает на центральную нервную систему и гладкую мускулатуру внутренних органов. Основное анальгетический эффект связан с блокировкой передачи болевых сигналов от рецепторов (воспринимающих нервных окончаний) к головному мозгу. Благодаря этому притупляется восприятие боли.

Механизм действия Трамадола (Трамала)

Биодоступность Трамадола после перорального приема составляет 68-90%. Максимальное количество препарата в кровотоке определяется спустя 2 часа. 20% препарата связывается с белками плазмы и накапливается в тканях. Отличительная особенность Метадона в том, что 90% его молекул становятся неактивными и запасаются в организме. Поэтому и период полувыведения гораздо длиннее – до 2-4 недель (по сравнению с 1-2 сутками у Трамадола). Метаболизм обоих препаратов происходит в печени, а выведение на 80-90% осуществляется через почки.

Рис. 2: Разница Трамадола и Метадона

Трамадол (Трамал) является агонистом опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов. Фармакологическое действие – опиоидное анальгизирующее. Препарат снижает проведение болевых импульсов к структурам головного мозга, то есть действует аналогично Метадону. При этом он имеет дополнительный механизм обезболивания: тормозит болевую пульсацию, активизируя серотонинергическую и адренергическую системы. Трамадол используется для купирования сильных и умеренных болей, в том числе вызванных абстинентным синдромом при прекращении приема наркотиков.

Законодательное регулирование использования препаратов

В некоторых странах, например, в Белоруссии и Украине, Трамадол (Трамал) входит с список наркотических веществ: его запрещено ввозить, продавать и хранить. В России этот препарат отнесен к категории жизненно необходимых лекарственных препаратов. Согласно исследованиям, проведенным российскими учеными, Трамадол не обладает специфической способностью других опиоидов вызывать психическую и физическую зависимость. Этот факт подтвержден опытами с Налоксоном: онкологическим больным, использовавшим Трамал, вводили Налоксон (антагонист опиоидных рецепторов). При опиоидной зависимости такая процедура провоцирует развитие синдрома отмены, а у испытуемых он не развился.

Также исследования доказывают, что Трамадол не обладает свойствами заместителя опиоидного наркотика (например, героина), потому что не оказывает эйфорического или дисфорического эффекта. Метадон же является самым распространенным в мире препаратом для заместительной опиоидной терапии. В Российской федерации Трамадол отпускается по рецепту врача, выписанному на бланке для сильнодействующих лекарств (приказ Министерства здравоохранения РФ от 23.08.1999 г. №328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями»).

В Российской Федерации Метадон и его отдельные производные внесены в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю. Перечень утверждён Постановлением Правительства РФ № 681 от 30 июня 1998 года. Препараты этого списка запрещены к обороту и хранению в соответствии с действующим законодательством и международными договорами.

Выводы

Метадон и Трамадол – два препарата, относящихся к группе синтетических опиоидных анальгетиков. Метадон был создан на почти 20 лет раньше Трамадола. В качестве анальгетиков они действуют одинаково: тормозят передачу болевых стимулов от воспринимающих рецепторов к головному мозгу. Трамал также имеет дополнительный механизм обезболивания через активацию серотонина и адреналина. Разница между препаратами заключается в следующем:

• Период выведения. У Трамадола он составляет 1-2 дня, у Метадона – 2-4 недели.
• Показания. Метадон получил распространение как препарат-заместитель в поддерживающей терапии опиоидной зависимости, реже используется как анальгетик. Трамадол показан при болевом синдроме.
• Наркогенный потенциал. Метадон вызывает стойкую психическую и физическую зависимость. Трамал не сопровождается синдромом отмены, не вызывает чувства эйфории, поэтому не обладает свойствами наркотика (эта информация оспаривается исследованиями из других стран).
• Законодательное регулирование оборота. В России Метадон относится к наркотическим веществам, оборот которых законодательно запрещен. Трамадол отпускается строго по врачебному рецепту, оформленному на бланке для сильнодействующих веществ.