Действие наркотических анальгетиков

Одна из главных причин обращения людей к врачам – это болевой синдром. Поэтому на фармацевтическом рынке огромный спрос имеют обезболивающие средства. Наибольшей эффективностью обладает группа наркотических анальгетиков, способных взаимодействовать с эндогенными опиоидными рецепторами. При немедицинском использовании возможно развитие стойкой зависимости и смертельно опасных осложнений.

Виды наркотических анальгетиков

Наркотические анальгетики – это фармацевтическая группа средств, обладающих выраженной обезболивающей активностью. Они имеют следующие отличительные особенности:

• выраженное обезболивание
• свойство вызывать эйфорическое состояние и зависимость
• появление абстинентного синдрома при резкой отмене препарата («ломка»)
• формирование толерантности (устойчивости) при длительном использовании
• имеются специфические антагонисты – антидоты
• большое количество побочных эффектов
• высокий риск передозировки

Обычно анальгетики классифицируют по их способности полностью или частично активировать опиоидные рецепторы. В наркологической практике значение также имеет происхождение веществ, поэтому актуально разделение на следующие виды:

• Вытяжка из растений (галеновый препарат): экстракт опийного мака, настойка.
• Новогаленовые средства – извлеченные из растения вещества, более-менее очищенные от балластных компонентов: «Омнопон».
• Высокоочищенные алкалоиды опия: «Морфин», «Кодеин».
• Полусинтетические аналоги морфина: «Промедол», «Оксикодон» «Фентанил», «Метадон», «Нальбуфин», «Бупренорфин», «Трамадол», «Торгезик».

Большинство перечисленных средств прекрасно всасывается при приеме внутрь, но после попадания в печень с кровотоком их биодоступность значительно снижается. Тот же морфин вводят обычно инъекционно для достижения выраженной анальгезии. С целью купирования хронической боли (посттравматическая, при онкологии) больным подбирают таблетированные формы.

Механизм действия

Действие наркотических анальгетиков базируется на активации эндогенных опиоидных структур (мю-, дельта-, каппа-, сигма-рецепторы), которые расположены на пути проведения нервных импульсов. Конечно, подавление боли – это наиболее желанный эффект, но страдают практически все виды чувствительности. Основные точки приложения – гладкая мускулатура, пищеварительный тракт, центральная нервная (ЦНС) и сердечно-сосудистая системы.

Каждое вещество имеет свои особенности, проявляющиеся в сродстве (тропность) к конкретным опиоидным структурам. Так как эти рецепторы находятся не только по ходу болевых путей, но и в других отделах головного мозга (лимбическая система, гипоталамус, кора), ярко проявляются седативные и психотропные свойства препаратов. Поэтому анальгетики отличаются по силе, продолжительности действия и выраженности эффектов.

Клинические эффекты

Влияние препарата на человека обусловлено дозой, регулярностью применения, индивидуальной переносимостью, наличием сопутствующих заболеваний и возможной пристрастия к опиатам. Любой наркотический анальгетик в различной степени может вызывать следующие эффекты:

table, td, tr { text-align: center; vertical-align: middle; }

Вовлеченные структуры	Клинические проявления
ЦНС	Угнетение: • боли; • дыхания; • кашлевого рефлекса; • центра регуляции сосудистой деятельности; • седативное действие; • в больших дозах – сон; • снижение температуры тела; Стимуляция: • сужение зрачков; • рвота, но при наращивании дозы она может подавляться; • повышение спинномозговых рефлексов; • раздражение блуждающего нерва – вегетативные реакции – потливость, слюнотечение, парестезии; Психотропные эффекты: • изменение эмоционального ответа на боль; • эйфория; • чувственная удовлетворенность; • устранение тревожности и страха, но не исключены парадоксальные реакции; • ослабление концентрации внимания; • безразличие; • снижение двигательной активности; • замедление мышления; • беспокойство; • нарушения сна; • подавление агрессии; • колебания либидо; • зависимость – патологическое пристрастие; • привыкание (толерантность); • синдром отмены (абстиненция, «ломка»);
Гладкая мускулатура	• гипо- и атония кишечника – замедление перистальтики; • запоры; • дистония по спастическому типу желче- и мочевыводящих путей;
Матка (миометрий)	• возможно увеличение продолжительности родов;
Сердце и сосуды	• брадикардия – снижение частоты сердечных сокращений; • артериальное давление снижается после достижения токсических доз; • повышение внутричерепного давления;
Эндокринная система	• повышение синтеза АКТГ (аденокортикотропного гормона) и адреналина; • увеличение концентрации глюкозы в плазме крови;

Также нельзя забывать о вероятности развития аллергических реакций – от зуда и крапивницы до анафилактического шока.

«Золотым стандартом» наркотических анальгетиков считается морфин. Обезболивающая активность бупренорфина в 20-30 раз выше, а фентанила – в 90.

Рекреационное применение

В структуре общей заболеваемости наркоманиями на территории РФ злоупотребление опиоидами составляет примерно 50-60%. Эйфория и качественное изменение эмоционально-мыслительного фона – основные причины развития зависимости. Желание снова пережить незабываемый опыт провоцирует людей искать возможности повторного контакта с препаратами.

Способы немедицинского употребления

Морфин извлекают из опийного мака. На нелегальный рынок вещество поступает в виде сырца (применяют для получения героина) и медицинского препарата. Качество («чистота») распространяемых наркотиков колеблется от крайне низкого в СНГ до очень высокого.

Наркотические эффекты можно испытать даже от средней терапевтической дозы морфина (10 мг). В зависимости от лекарственной формы существуют следующие способны употребления опиоидов:

• пероральный – прием внутрь
• втягивание размельченного порошка через нос
• втирание в слизистые оболочки носа, десен, прямой кишки
• курение (подходит только для отдельных средств)
• инъекционный – введение в мышцу, подкожно или внутривенно (чаще всего для зависимых от героина)
• злоупотребление трансдермальными системами («Дюрогезик» с фентанилом)

Пристрастие может развиться при неадекватном использовании назначенных наркотических анальгетиков. В реальности их с рекреационной целью употребляют зависимые от героина и инъекционных веществ. Препараты помогают временно устранить явления абстиненции и продержаться до покупки очередной дозы. Чем сильнее средство, тем меньшее количество требуется для риска летального исхода. К примеру, для морфина оно составляет около 200 мг.

Последствия злоупотребления

Психотропные анальгетики обладают крайне высоким потенциалом формирования зависимости. Возможны такие последствия регулярного приема:

• психическая зависимость – меньше 2 месяцев для морфина и в разы быстрее для героина
• физическая (имеются симптомы «отмены») – недели-дни в зависимости от препарата
• толерантность – так же быстро;
• типичная клиника наркотического опьянения от опиатов;
• наличие многочисленных следов внутривенных инъекций и перенесенных тромбофлебитов
• снижение общей чувствительности
• истощение вплоть до кахексии
• кожа сухая, бледная с желтушным оттенком
• выпадение волос
• дистрофия ногтей
• разрушение зубов
• сужение зрачков
• запоры
• проблемы с мочеиспусканием
• судороги
• нарушения сознания
• кома
• половая дисфункция у мужчин и женщин
• депрессия
• психозы
• склонность к агрессии, насилию и суициду
• потеря памяти
• деградация личности
• снижение когнитивно-интеллектуальных функций
• социальная изоляция
• невозможность выполнения профессиональной и бытовой деятельности
• резкое преждевременное старение
• истощение иммунной системы – склонность к частым инфекционным заболеваниям, характеризующихся тяжелым и/или атипичным течением
• полиорганная недостаточность
• смерть от остановки дыхания и сердцебиения

В настоящее время постоянно внедряются новые методы лечения опиоидной зависимости. Однако, согласно показателям ВОЗ, только 10% нуждающихся получают необходимую терапию. Прогноз при данном варианте наркомании считается неблагоприятным. Больные нередко сочетано принимают другие психоактивные вещества и алкоголь.

Заключение

Наркотические анальгетики – очень важная и необходимая в медицине группа лекарственных препаратов. Их обезболивающая активность применима в оказании помощи при неотложных состояниях (отек легких, травмы, инфаркт миокарда), операциях и улучшения качества жизни тяжелобольных пациентов. Но следует помнить о том, что нерациональное использование сопряжено с риском появления зависимости, отравления и смерти.

Таким образом, обезболивающие препараты психотропного спектра необходимо принимать строго в соответствии с назначением врача. При появлении нежелательных симптомов следует сразу же вызвать бригаду скорой медицинской помощи во избежание летального исхода. В качестве антидота наиболее доступен «Налоксон» - конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Список литературы:

1. Н.В. Веселовская, А.Е. Коваленко. Наркотики. 2000 г: с. 6-45, 171-196.
2. А.Н. Спасова. Наркотические анальгетики или подводные камни системной опиоидной терапии. Кафедра критической и респираторной медицины ПетрГУ. Псков 2017.
3. Основные сведения о передозировке опиоидов – ВОЗ.
4. Тиганов А.С. (под. ред.) ‹‹Экзогенные психические расстройства››. Клинические формы наркомании и токсикомании. Опийная наркомания.
5. Злоупотребление опиоидами. Рациональные подходы к профилактике и лечению (обзор литературы). В. И. Пикиреня, А. В. Копытов.