Оксиморфон – препарат группы полусинтетических опиоидных анальгетиков. Выпускается под торговыми названиями Numorphan (в форме раствора для инъекций и суппозиториев), Opana ER, Opana ИК и О-Morphon (таблетки). Лекарство было разработано немецкими учеными в 1914 году. Первый патент на промышленное производство получен фармацевтической компанией Endo Pharmaceuticals в США. Медицинское использование началось в 1959 году, но спустя несколько десятилетий заметно участились случаи рекреационного использования – применения без врачебных показаний. К 2010 году резко возросли случаи гибели людей от передозировки и неправильного употребления Оксиморфона. В настоящее время в России, США и странах Европы оборот данного препарата строго контролируется.
Механизм действия
Оксиморфон производится из опиумного алкалоида тебаина, содержащегося в опийном маке и в корнях мака восточного. В фармацевтической промышленности тебаин получают не только из растительного сырья, но и путем переработки морфина либо оксикодона. Как и другие опиоидные анальгетики, Оксиморфон воздействует на нервную систему, возбуждая опиоидные рецепторы – нервные окончания, снижающие передачу болевых импульсов. В результате действия препарата возбудимость нервных клеток уменьшается, активируются нисходящие тормозные пути. Кроме этого, стимуляция опиоидных рецепторов приводит к угнетению дыхательного центра головного мозга, понижению частоты сердечных сокращений, умеренной седации (мышечному и психическому расслаблению).
Медицинское применение
В медицине Оксиморфон используется в соответствии с основным действием – в качестве болеутоляющего препарата. При введении лекарства внутримышечно или внутривенно терапевтический эффект наступает через 5-10 минут, при применении ректальных суппозиториев – через 15-30 минут, при пероральном приеме – через 30-40 минут. Продолжительность действия составляет до 6 часов, а для таблеток с пролонгированным высвобождением активного вещества – до 12 часов. Показания к назначению Оксиморфона:
- сильная и умеренная боль в послеоперационном периоде
- синдром хронической боли, не поддающийся купированию ненаркотическими анальгетиками
- умеренный и сильный болевой синдром при онкологическом заболевании
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Основные эффекты
Оксиморфон оказывает сильное обезболивающее действие – устраняет болевые ощущения умеренной и выраженной степени. Анальгетический эффект продолжается от 4 до 6 часов, может быть увеличен комбинированным применением антидепрессантов, НПВС. Дополнительные действия: противокашлевое и седативное. Препарат угнетает кашлевый рефлекс из-за чего возрастает риск скопления жидкости в легких и развития инфекции. Седация легкая и умеренная, проявляется чувством расслабленности, сонливостью. Прием Оксиморфона может сопровождаться рвотой и тошнотой.
Побочные реакции
Негативные эффекты Оксиморфона связаны со стимуляцией дыхательного и сосудистого центров в головном мозге, а также с воздействием на опиоидные рецепторы вегетативной нервной системы (инервирующей внутренние органы). Риск развития побочных эффектов наиболее высок у пожилых больных, пациентов с истощением, снижением почечной функции, беременных. Возможные симптомы:
- снижение артериального давления, обморок
- урежение частоты сердечных сокращений
- угнетение дыхания
- сонливость, дезориентация, озлобленность
- нарушение выведения мочи
- приступы тошноты и рвоты, запор
- аллергические реакции: зуд, сыпь, ринит
Оксиморфон как наркотик
Оксиморфон быстро вызывает привыкание и формирует лекарственную зависимость на психическом и физиологическом уровне. Это делает препарат объектом повышенного контроля со стороны медицинских организаций и служб по борьбе с наркотиками.
При употреблении дозировки, превышающей максимальную терапевтическую (более 0,5 мг внутривенно), развиваются характерные симптомы опиоидного опьянения:
- дремотное состояние, затуманенность сознания
- повышение настроения, чувство легкой эйфории
- ощущение тепла и приятной тяжести в конечностях
- эмоциональный комфорт, описываемый как чувство уверенности, безмятежности
Формирование зависимости
Психическая зависимость проявляется стремлением регулярно употреблять Оксиморфон, чтобы почувствовать приятную расслабленность, спокойствие, физический комфорт (полное отсутствие боли). Через несколько месяцев регулярного употребления отмена препарата сопровождается развитием абстинентного синдрома, что свидетельствует о физической зависимости. Во время абстиненции больные ощущают:
- подавленность настроения, неудовлетворенность
- повышение аппетита
- прерывистый сон, бессонница, нарушение ритма сна-бодрствования
- озноб и потливость
- боли различной локализации, часто – суставные
- слабость, неспособность переносить нагрузки
Для наркомании характерна озабоченность поиском, покупкой и злоупотреблением препаратом в немедицинских целях. Зависимость от Оксиморфона поддается лечению, при котором применяется междисциплинарный подход, но рецидив – распространенное явление.”
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Передозировка
Вероятность передозировки Оксиморфоном выше у пациентов с печеночной недостаточностью, так как метаболизм препарата происходит при участии ферментом печени. Также острая интоксикация развивается при превышении терапевтических доз препарата, при его смешивании с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, седативными и снотворными препаратами, другими наркотическими анальгетиками. Симптомы передозировки:
- угнетение и остановка дыхания
- сонливость, переходящая в ступор или кому
- патологическая слабость скелетных мышц
- холодный и липкий пот
- замедление сердечного ритма
- артериальная гипотензия
- в тяжелых случаях – остановка сердца
При передозировке больному необходимо ввести антидот – Налоксон или Налтрексон внутривенно. Выполнить промывание желудка, восстановить вентиляцию легких (ИВЛ, дыхательные аналептики). Провести симптоматическую терапию нарушений, вызванных Оксиморфоном.
Выводы
Оксиморфон – лекарство из группы опиоидных анальгетиков. Воздействует на опиоидные рецепторы в головном мозге, уменьшая восприятие боли. В медицине применяется для лечения умеренного и сильного болевого синдрома у онкологических и операционных больных. При передозировке развивается угнетение дыхания, возможен летальный исход. Препарат быстро формирует психическую и физическую зависимость. В США получил распространение как наркотик, поэтому его продажи и оборот значительно ограничены.