Карфентанил и его действие

Структурные аналоги фентанила входят в группу синтетических опиоидов. Относительно легкая процедура синтеза в сочетании с доступностью необходимых веществ-прекурсоров и оборудования укрепили позиции средства на подпольном рынке. Причем в последние годы пролеживается тенденция к резкому росту количества летальных исходов, связанных с передозировкой и непереносимостью наркотиков.

Состав

Химическое название карфентанила – метиловый эфир 4-((1-оксопропил)-фениламино)-1-(2-фенилэтил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты. По структуре напоминает своего предшественника - фентанила. Однако в отличие от него карфентанил не предназначен для терапевтического использования у людей.

На нелегальных рынках, которые распространяют карфентанил, наркотик известен как «слоновий транквилизатор» или «С.50». Он является активным компонентом одного из наиболее опасных уличных наркотиков – «серой смерти», также содержащего героин, фентанил и еще один синтетический опиод – U-47700. Американские печатные издания дали ему выразительное название – «drop dead» (упасть замертво).

Визуально наркотическое вещество имеет вид гранул или бледно-желтого кристаллического порошка. Благодаря липофильным свойствам оно быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Его можно выявить в цельной крови и моче даже после смерти, но для этого необходимы специализированные диагностикумы.

Действие

На сегодняшний день карфентанил считается одним из самых мощных агонистов опиоидных рецепторов. Основная легальная сфера применения – ветеринария. Достаточно всего 2 мг вещества («Wildnil»), чтобы усыпить взрослого слона. В США он распространен в качестве транквилизатора для лосей и медведей (те самые дротики, которые показывают в американских фильмах), также используется в фермерских хозяйствах.

Подобно своим химическим предшественникам, карфентанил действует на центральную нервную систему через μ-опиоидные рецепторы. После попадания в системный кровоток развиваются такие эффекты:

• анальгезия на уровне транквилизатора
• угнетение дыхательного центра
• подавление кашля
• сужение зрачков
• сонливость
• седация

Средство обезболивает в 100 раз эффективнее фентанила, в 5000 героина и примерно в 10 000 – морфина. Минимально активная доза, оказывающая фармакологическое действие на человека, – 1 мкг (0,000001 г).

Применение у наркозависимых

Биодоступность средства крайне высока. Оно сохраняет фармакологическую активность при всех возможных путях поступления организм, включая пероральный, интраназальный, под- и накожный. Подозревают, что ингаляции паров или аэрозоля также эффективны. Исследования на собаках доказали потерю сознания и полное обездвиживание после вдыхания паров карфентанила в течение 1 мин. Внутривенные инъекции более чем в 50% случаев ассоциированы с летальным исходом.

Считается, что эйфория (наркотическое опьянение) у аналогов фентанила выражена не так сильно, как у того же героина (EMCDDA, 2015). Но само ощущение «прихода» наступает почти мгновенно. Зачастую угнетение центральной нервной системы столь сильно, что потребители не способны двигаться. Общая продолжительность действия колеблется от 30-40 мин. до нескольких часов, что обусловлено составом готового продукта.

Таблетки и порошки, содержащие различные структурные аналоги фентанила представляют большую угрозу для здоровья населения, чем героин. Часто дилеры умалчивают о подлинном составе готового продукта, из-за чего потребитель не способен рассчитать подходящую дозу, не говоря уже о массе побочных эффектов. На сегодняшний день карфентанил остается самым мощным из коммерчески доступных опиоидов в мире, не находящихся под международным контролем.

Формирование привыкания

Злоупотребление карфентанилом – явление редкое и непродолжительное. Даже однократный эпизод может стать последним, учитывая то, как легко ошибиться в дозировке. Попытки приготовить подходящее разовое количество средства путем взвешивания без прецизионного оборудования рискованны. Любая ошибка в расчетах потенциально смертельна.

Он чаще всего является лишь одним из множества компонентов в составе готового уличного продукта. Даже мизерная доза вещества может многократно усиливать действие героина. Поэтому зависимость обычно формируется к смешанным наркотикам или в целом к опиатам уже спустя несколько эпизодов употребления. Официально потенциал привыкания не был проверен в контролируемых клинических исследованиях.

Опиоидная зависимость относится к наиболее тяжелым наркоманиям. Формируется стойкая психофизическая потребность в приеме средства. Уже спустя пару месяцев наркоманы перестают ощущать «положительные» эффекты. Только при систематическом употреблении они способны находить свою «зону комфорта». Вне приема выражен абстинентный синдром.

Последствия применения

Систематическое использование аналогов фентанила приводит к толерантности. В экспериментах на животных доказано, что они способны перекрестно замещать на рецепторах морфин. Поэтому опиатные наркоманы воспринимают карфентанил в качестве заменителя героина с похожими эффектами. Их привлекает дешевизна и более низкая дозировка, все риски отходят на задний план.

Основное побочное явление при приеме опиатов – выраженное угнетение дыхательного центра. Передозировка приводит к остановке его регуляции, то есть к смерти. Проявления острой интоксикации неспецифичны: нарушение сознания, отек легких, аритмии, полиорганная недостаточность. Постановлением Правительства РФ № 496 от 13.06.2013 г карфетанил был включен в раздел «О наркотических веществах» Списка II перечня, подлежащего контролю.

Риск неправильного подбора дозы повышается при использовании сильнодействующих синтетических опиоидов без соблюдения мер безопасности. Нельзя забывать, что помимо выбранного способа введения карфентанил дополнительно попадает в организм с дыханием и через кожу. В США и Канаде регулярно госпитализируют сотрудников правоохранительных органов, которые проводят изъятия подозрительных химических веществ.