Фентанил и его производные на сегодняшний день относят к одним из наиболее мощных синтетических опиоидов с высоким потенциалом формирования зависимости. Его продают по медикаментозному рецепту врача или под видом героина, что повышает риск передозировки и несчастных случаев, ассоциированных с летальным исходом. Структурные аналоги фармацевтического средства синтезируют подпольно, а новые химические формулы помогают обходить действующие законодательства.
Состав
Фентанил представляет собой наркотический анальгетик, относящийся к классу 4-анилидопиперидинов, с чрезвычайно высокой активностью – в 100 раз сильнее морфина. Синтезирован под эгидой бельгийской фармацевтической фирмы «Janssen» еще в конце 50-х годов прошлого века. На территории РФ существует под следующими торговыми названиями:
- «Инстанил» - спрей назальный от «Такеда Фарма»
- «Фентанил» в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения
- «Фендивия» и «Дюрогезик» - трансдермальные терапевтические системы, применяют для чрезкожного обезболивания при хронических болях по показаниям
Химическое строение вещества во многом напоминает тримеперидин («Промедол»). В целом имеет характерные для большинства опиоидов свойства. Фентанил – наркотическое средство, входящее в Список II контролируемых соединений, утвержденных Постановлением Правительства РФ. При этом он также относится к перечню жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Действие
В медицине используется в качестве анальгетика для премедикации, первичной анестезии и послеоперационного обезболивания. По показаниям вводится обычно внутривенно на фоне поддерживающей инфузионной терапии. С этой целью его выпускают в ампулах с различным содержанием (зависит от фирмы).
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Терапевтическая доза не должна превышать 2-50 мкг/кг, но даже такая концентрация высокотоксична.
Фентанил – наркотический анальгетик синтетического происхождения, который взаимодействует с преимущественно мю-опиоидными рецепторами. В результате повышается активность антиноцицептивной (противоболевой) системы, повышается порог чувствительности. Механизм заключается в нарушении передачи неравного импульса по специфическим нервным путям к ядрам глубоких структур головного мозга.
Однако эти же опиоидные рецепторы находятся практически по всему организму. Поэтому действие препарата охватывает намного больше сфер, нежели обезболивание. Наблюдаются следующие фармакологические эффекты:
- седативный
- сильный анальгетический
- угнетение дыхательного центра
- замедление сердечного ритма
- стимуляция центров блуждающего нерва и рвоты
- повышение тонуса гладких миоцитов желчевыводящих путей и сфинктеров (мочевого пузыря, Одди)
- нарушение перистальтики органов желудочно-кишечного тракта
- обеднение почечного кровотока
- эйфория
- способствует наступлению сна
В терапевтических дозах почти не влияет на артериальное давление. Колебания возможны в любую сторону, зависит от количества принятого вещества (риск кардиогенного шока). Действие наступает уже в первые 5 минут после введения, но сохраняется недолго – в среднем 0,5 ч.
Применение у наркозависимых
Поскольку Фентанил – наркотический анальгетик, пик его немедицинского применения приходится на середину 70-х годов, когда препарат применяли в качестве допинга на лошадиных скачках. Позднее появились сведения о злоупотреблении врачами, медсестрами и фармацевтами. Также зарегистрированы смертельные случаи после съедания и курения трансдермальных пластырей.
«Предрасположенность к злоупотреблению фентанилом и его аналогами и их способность вызывать зависимость отражены в международных законодательных мерах борьбы. Фентанил был впервые синтезирован в 1959 году, а в 1964 году был помещен под международный контроль как вещество, включенное в Перечень 1, в соответствии с единой Конвенцией о наркотических средствах 1961 года. В течение последующих десятилетий список контролируемых веществ вырос и стал включать все аналоги фентанила, разрешенные для медицинского применения человеком (суфентанил в 1980 году, альфентанил в 1984 году и ремифентанил в 1999 году)»
Самый распространенный способ применения фентанила наркоманами – внутривенное введение. Также, подобно героину, его курят и вдыхают носом. Инъекция 50-100 мкг вызывает почти мгновенную анальгезию и столь же стремительную потерю сознания. На подпольном рынке все большую популярность набирают следующие структурные аналоги вещества:
- альфа-метилфентанил («белый китаец», «China White»)
- 3-фторфентанил
- бета-гидроксифентанил
- бета-гидрокси-3-метилфентанил (охмефентанил)
- тиофентанил
- 3-метилтиофентанил
- ацетилфентанил
- карфентанил (активнее морфина в 10 000 раз)
- бутирфентанил
- оксифентанил
- недавно разработанные – акрилфентанил и парафторизобутирфентанил
Существует «межпациентная» вариабельность, которая отражает индивидуальную предрасположенностью к действию средства. Поэтому для разных лиц на практике подбирается собственная доза. Согласно результатам клинических исследований, концентрация фентанила в плазме крови у людей, употреблявших его с рекреационной целью, изменялась в диапазоне 0,02-35,5 нг/л, доходя до 4 мкг/мл.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Формирование привыкания
Фентанил – наркотик, имеющий высокий потенциал развития привыкания и множество продуцируемых эффектов. Для наркотического опьянения требуется низкая доза, но из-за короткой продолжительности действия его редко употребляют в чистом виде. Дилеры часто смешивают его с героином или используют для синтеза более мощных аналогов. Визуально идентифицировать сомнительные порошки невозможно, требуется лабораторная диагностика.
При систематическом введении препарата появляется толерантность и физическая зависимость. В исследованиях на животных установили, что фентанил может перекрестно замещать на рецепторах морфин, обладая мощными наркотическими свойствами. В последующем присоединяется психическое влечение к препарату. Но потребители воспринимают его больше как временный заменитель героина с похожими эффектами.
Последствия применения
Нерациональное использование фентанила сопряжено с серьезными последствиями для здоровья и социального статуса человека. Зависимость формируется стремительно – некоторым хватает 5-7 эпизодов. Каждый из них потенциально опасен для жизни ввиду высокого риска летального исхода в результате токсического влияния на дыхательный центр. Смертельная доза – 2 мг. Потребители наблюдают такие побочные эффекты:
- резко выраженный миоз – сужение зрачков
- повышение мышечного тонуса – гиперрефлексия, возможна судорожная активность
- тошнота, рвота
- галлюцинации
- угнетение работы пищеварительных органов
- бронхоспазм
- нарушение мочеиспускания
- потеря зрения
- амнезия
- отек легких
- внезапная кардиальная смерть
- сильное угнетение дыхания даже в малых дозах
- уменьшение частоты пульса
- падение артериального давления
- нарушение сознания различной тяжести – от ступора до комы
Таким образом, фентанил – наркотический препарат, необходимый множеству пациентов с тяжелой патологией, который также широко применяется в рекреационных целях. На его долю приходится около 1/3 смертей среди всех нелегальных потребителей в США, что обусловлено мощным действием вещества, провоцирующего передозировку при минимальных дозах. Даже отдаленный контакт (вдыхание, попадание на кожу) с некоторыми аналогами вещества представляет опасность для жизни (карфентанил).
