Препарат Бупренорфин

При хроническом характере болевых ощущений или их высокой интенсивности нередко прибегают к применению наркотических анальгетиков. Но эффективное действие опиоидов, в том числе при лечении наркоманий, также чревато формированием зависимости. В настоящее время их делят по «рецепторному профилю», который отражает биохимчесике особенности.

Физико-химические свойства

Бупренорфин - это опиоид полусинтетического происхождения, который получают преимущественно из тебаина. Если принимать во внимание условия рационального назначения и приема, препарат является эффективным и относительно безопасным. В США FDA (Управление по санитарному надзору за медикаментами) он одобрен к применению для лечения абстиненций и устранения болей различной этологии.

Состав и структура

Задействование определенных опиодных структур обусловливает характер физиологических эффектов. Бупренорфин имеет свойства частичного агониста μ- и κ-рецепторов. По своему химическому строению он является основанием. Внешний вид – белые или светлые кристаллы в виде порошка, плохо растворимые в воде.

По фармакологическим требованиям средство выпускается в ампулах по 1 и 2 мл. Каждая из них содержит 0,3 мг/мл бупренорфина гидрохлорида. В качестве активного компонента он входит в состав препаратов «Эднок», «Бупранал», «Транстек», «Анфин». «Subutex» - таблетированный аналог с дозировкой 0,2, 2,0 или 8,0 мг.

Механизм действия

Основное преимущество как обезболивающего – выраженная анальгезия и относительно высокая продолжительность сохранения эффекта (около 6 ч). По сравнению с морфином к бупренорфину редко развивается толерантность и физическая зависимость. Но все равно наркогенный потенциал достаточен для того, чтобы включить его в Список II.

Препарат имеет низкую биодоступность при пероральном приеме, его принимают сублигнвально – под язык. Он быстро проникает в плазму и через кожу, поэтому допустимо внутримышечное введение. Метаболизм происходит в печени, время полувыведения – 1,2-7,2 ч.

Эффекты

Бупренорфин в зарубежных странах широко применяется в качестве обезболивающего средства в травматологии, хирургии и при паллиативном лечении онкологических больных. Также он входит в состав комплексной терапии абстинентного синдрома при наркоманиях, в том числе блокирует действие героина. В отличие от метадона, на территории США рецепт на него может оформить любой врач, который прошел очный курс обучения.

После употребления может появиться головная боль, сухость во рту. Иногда больные предъявляют жалобы на тошноту и рвоту, потливость. Кроме этого, вещество потенцирует эффекты других психотропных средств и алкоголя.

Последствия употребления

Бупренорфин начинает действовать спустя 10-30 мин после введения и оказывает влияние следующие 6-8 часов. Максимальная суточная доза – 1,8 мг или 6 мл 0,03% р-ра. Подбор дозы и длительности курса осуществляется индивидуально.

Одно из главных преимуществ этого анальгетика перед другими – слабовыраженное эйфорическое действие. Частичная активация разных опиоидных рецепторов позволяет снизить токсичность. Но употребление в сверхдозах чревато не наркотическим «приходом», а риском летального исхода из-за угнетения центра дыхания и, в меньшей степени, сердечно-сосудистой регуляции.

Несмотря на менее выраженные токсические свойства, употребление может иметь характерные последствия. Прежде всего вероятно развитие осложнений в местах введения: поражение ротовой полости, постинъекционные абсцессы и флебиты. В долгосрочной перспективе человеку грозит токсический гепатит, снижение иммунологической резистентности организма, сердечная недостаточность и обратимые расстройства нервно-психического спектра (тремор, раздражительность, слабость, затуманенность сознания).

Формирование зависимости

Препарат чаще всего назначают в стандартных дозах короткими курсами, например, в послеоперационном периоде. При постоянном применении для купирования хронического болевого синдрома существует невысокий риск формирования зависимости. Но возникает она значительно реже, чем к тому же морфину или героину.

По данным UNODC, развитие эйфории при частом введении бупренорфина в больших дозах – миф. Поэтому злоупотребление с целью наркомании в этом случае попросту бессмысленно. В единичных случаях при его отмене наблюдалась абстиненция, свидетельствующая о наличии зависимости.

Как отказаться от бупренорфина?

Основной смысл применения бупренорфина в лечении героиновой зависимости – обман опиатных рецепторов. То есть их попросту связывают веществом, которое не имеет психотропных свойств, но на физическом уровне наркоману становится легче. Поэтому важно понимать, что «догнаться» большей дозой обезболивающего не получится. Если возникла необходимость отказа от него, стоит учитывать следующие моменты:

• Вопрос о применении препаратов бупренорфина и лечении любого вида зависимости – удел специалистов. Тактика ведения больных индивидуальна.
• Отмена препарата не происходит резко – дозу снижают постепенно (обычно каждые сутки на 20%), чтобы организм успел адаптироваться. Параллельно подбирают медикаменты, необходимые для поддержания сердечно-сосудистой системы.
• Если средство было назначено с целью заместительной терапии, от него не отказываются, пока не будет подобран другой анальгетик.
• Абстиненция описана крайне редко, а ее симптомы почти не нарушают качество жизни.
• На фоне прекращения приема вещества обязательно регулярное полноценное питание, умеренная физическая активность и создание благоприятной эмоциональной атмосферы.
• При необходимости больному может быть рекомендовано посещение психотерапевта.

Таким образом, бупренорфин – это современный полусинтетический агонист опиодиных рецепторов. Как анальгетик он имеет улучшенный профиль безопасности, но применять его можно исключительно по схемам, предписанным врачом. Веществу присущ низкий потенциал формирования толерантности и зависимости. На территории РФ он пока исключен из оборота, но в СПбГМУ им. акад. И.П. Павлова сейчас активно разрабатывают комбинированный препарат на его основе, в состав которого также будет входить налоксон.