Препараты, содержащие «Метадон»

«Метадон» — лекарственный препарат с выраженным обезболивающим свойством. Превышение терапевтической дозировки сопровождается физической зависимостью. Отличительным свойством является достаточно быстрый результат при использовании таблеток, порошка, жидкой формы внутрь (перорально). Поэтому в наркологии средство используется по специальной программе для замены более сильных наркотиков (героина, морфия).

Несколько лет назад были синтезированы препараты-аналоги, содержащие «Метадон» («Лево-Полимитадон», «Поламидон», «Гептанон», «Дарвон», «Левометадил»). Они частично лишены негативных свойств. Из-за сравнительной дешевизны и возможности кустарного производства медицинский «Метадон» получил распространение в качестве наркотика опиатного ряда.

Применение в медицинских целях

Механизм действия «Метадона» основан на длительной стимуляции μ-рецепторов (нервных окончаний) в головном мозге, мышечной ткани, в результате чего блокируется передача болевого импульса. Длительность эффекта обеспечивается за счет способности вещества накапливаться в тканях. Эти же свойства становится причиной устойчивости к первоначальной дозе и риска передозировки.

В качестве медпрепарата «Метадон» получил широкое распространение в Германии накануне Второй Мировой войны. Синтетический наркотик позволил фармацевтическим компаниям обойтись без закупки дорогого растительного сырья. В настоящее время в России отнесен к вредным наркотикам, законодательно запрещено любое использование.

Для обезболивания

«Метадон» применяется пероральным способом в виде таблеткок по 5 мг. Начальная дозировка составляет не более 0,04 грамм «Метадона» (8 таблеток в сутки). По мнению некоторых психиатров, первая доза не должна превышать 2,5–5 мг. Применяется дробно с интервалами в 4 часа. При снижении эффекта дозировку увеличивают на 10 мг (2 таблетки) каждый день и доводят до 80–120 мг. Препарат не назначается для снятия болевого синдрома в родах.

При острых болях возможно внутривенное введение (1 мл раствора содержит 10 мг «Метадона»), хотя такой способ даже в стационарных условиях используется редко. Инструкция рекомендует использовать только подкожные и внутримышечные инъекции. В местах уколов возникают болезненные спайки в подкожножировой клетчатке.

В лечении наркозависимости

Среди ученых нет единого мнения по использованию лекарственных препаратов, содержащих «Метадон» для лечения морфиновых и героиновых наркоманий. «Метадон» вызывает физическую зависимость в случае длительного применения - она обнаруживается при прекращении использования в виде абстинентного синдрома. Иными словами, часто лечение одной зависимости просто приводит к развитию новой.

По выраженности эйфории при дозе в 10–20 мг эффект мало отличается от «Морфина». Но при героиновой зависимости наркоман, получающий «Метадон» внутрь, не проявляет признаков нарушенного поведения. Перевод на системное употребление препарата позволяет снизить дозировку, предотвратить заражение СПИДом от внутривенного введения тяжелого наркотика. Существенным плюсом является применение «Метадона гидрохлорида» один раз в день.

Лечение осуществляется подконтрольно назначением адекватной дозы препарата. Согласно программе терапии, используются специальные формы, рецептуры медикамента. «Метадон» содержится в следующих лекарственных формах:

• таблетки по 5 мг, 10 мг
• дискеты (распадаются в воде на 4 части) в 40 мг
• жидкий концентрат (10 мг вещества в 1 мл)
• ампульная форма по 1 мл (10 мг), 2 мл, 3,5 мл, 5 мл (доза повышена до 50 мг)
• ректальные свечи
• порошок

В аптеках со специальной лицензией готовятся микстуры («сироп») — лекарства, в которых содержится «Метадон» в концентрации 1 мг на мл, с добавлением сиропа с сорбитом, красителей, водного раствора хлороформа, этанола. Разные производители выпускают аналоги препарата, более удобные для применения, со сниженным отрицательным действием на организм.

Противопоказания

В каких бы видах (таблетки, раствор) «Метадон» не использовался, следует опасаться действия на систему дыхания из-за перераздражения центра головного мозга и непосредственно мускулатуры бронхов. Официальная инструкция предупреждает, что к противопоказаниям относятся:

• любые заболевания с дыхательная недостаточностью, одышкой (пневмония, эмфизема легких, пневмосклероз)
• бронхиальная астма
• состояние гиперкапнии (повышенная концентрация углекислоты в крови)

В связи с возможностью индивидуальной чувствительности имеет значение аллергическая реакция на компоненты препарата. Из-за снижения перистальтики кишечника медикамент не назначается при подозрении на непроходимость.

Негативные свойства

Кроме формирования физической зависимости «Метадон» оказывает побочные эффекты влиянием на центры головного мозга и гладкую мускулатуру внутренних органов. Наиболее опасно комбинированное применение с другими психоактивными средствами.

Побочные действия «Метадона»

Психиатры отмечают, что побочные эффекты препарата проходят самостоятельно после полного вывода действующего вещества из организма. Созданное «депо» в тканях исчезает постепенно. Иногда требуется срок до месяца. К негативным признакам действия аналгетика относятся:

• усиление потливости
• слабость
• головные боли
• снижение артериального давления
• головокружение
• частота сердечных сокращений менее 60 в минуту
• тошнота, рвота, длительные запоры
• глоссит (воспаление языка при приеме внутрь)
• флебиты от внутривенных инъекций
• задержка мочи
• боли в подреберье справа в связи с дискинезией желчевыводящих путей

При длительном приеме препаратов с «Метадоном» нарушается эндокринная регуляция половых органов. У женщин прекращается менструальная функция, мужчинам угрожает импотенция, снижение полового влечения.

Особенностью лекарственного средства является растворение в жировой ткани. В местах скопления жира создаются максимально удобные условия для депонирования препарата. Поэтому, если у пациента, принимающего «Метадон, вес избыточен (нарастает), то концентрация медикамента в крови снижается. И, наоборот, при похудении из «депо» выходит дополнительное количество действующего вещества. За массой тела больного необходимо следить с целью своевременной коррекции дозы.

Передозировка

Признаки передозировки могут возникнуть при индивидуальной чувствительности от однократного приема 50 мг «Метадона». Для системного применения курсом — при дозе в 200 мг. Основная причина — употребление с наркотической целью. Характерные симптомы:

• сонливость или кома
• снижение давления
• редкое дыхание и пульс
• суженные зрачки
• липкий холодный пот

Чтобы предотвратить смертельный исход, необходимо срочно ввести препарат-антидот («Налмефен», «Налоксон»), сделать искусственное дыхание.

Торговые названия «Метадона»

Разными фармацевтическими предприятиями выпускается «Метадон» под торговыми марками: «Амидон», «Фенадон», «Гептадон», «Долофин», «Симорон», «Аданон», «Физентон», «Метадикт», «Метадол». При кустарном производстве наркотическое вещество (медицинский препарат «Метадон») заменяют на опиоидные компоненты:

• альфацетилметадол
• 4-циано-2-диметиламино-4,4-дифенилбутан
• бетаметадол
• бетацетилметадол
• изометадон
• L-метадонацетилметадол
• D-метадон

В каких лекарственных препаратах содержится «Метадон»?

Среди аналогов с опиоидным действием различают препараты-изомеры L и D. В их синтетическую структуру внесены изменения, благодаря которым у D-изомеров обезболивающий эффект усилен от 8 до 50 раз. Оказалось, эта разновидность не угнетает дыхание и не вызывает зависимости, но проявляет противокашлевое свойство.

L-изомеры

Средства группы L-изомеров состоят из хлористоводородных компонентов, более дорогие по стоимости, потому что производство сложнее. Распространены в европейских странах. К ним относятся: «Лево-Полимитадон», «Поламидон», «Гептанон». Чаще в лечении используется «Лево-α-ацетилметадол», именуемый на практике «ЛААМ». У препарата продолжительность действия увеличена до 48–72 часов, поэтому принимать необходимо раз в 2–3 дня.

«Левометадил» — отличается медленным началом действия, но длительностью действия до 96 часов. Назначается с промежутками в 72 часа.

D-изомеры

Среди изомеров «D-Метадона» наиболее близок по строению «Декстропропоксифен» («Дарвон»). Препарат меньше, чем «Морфин» блокирует μ-рецепторы, поэтому по силе обезболивания уступает «Метадону», дает слабые отрицательные центральные эффекты (по угнетению дыхания). Хорошо сочетается с «Аспирином» и «Парацетамолом». Длительность действия составляет 6–12 часов. Негативные свойства усиливают алкоголь, снотворные и успокаивающие препараты. При инъекциях вызывает тяжелые флебиты и нагноения подкожной клетчатки (флегмоны).

Прочие препараты

Если «Метадон» необходим в малых дозах, то врачи предпочитают таблетки «Физептон» по 5 мг. В упаковке — 50 штук. Реже возникает необходимость в «Дипипаноне» и «Декстроморамиде» (торговые названия «Палфиум», «Диконал»). Они дают более выраженное обезболивание, но значительно уступают в длительности действия.

Для проведения курса краткосрочной детоксикации и включения пациента в программу долгосрочного лечения наркозависимости предпочтение отдается лекарствам в растворе. Причины:

• таблетки менее контролируемы, пациенты их измельчают и вводят в инъекциях
• из-за длительного хранения средства относятся к дорогостоящим
• менее удобны для постепенного снижения дозировки

В качестве альтернативных «Метадону» препаратов в лечении морфинной и героиновой зависимости используют такие лекарства как «Бупренорфин», «Диаморфин», «Субтитол-ретард», «Компенсан». Являясь производными «Морфина», показали улучшенные результаты.

Выводы

Обезболивающий эффект «Метадона» основан на блокировании опиоидных рецепторов. При лекарственном применении дозировка должна контролироваться врачом. Препараты, содержащие «Метадон», имеют разные торговые наименования, отличаются по выраженности и продолжительности действия. Использование препарата в рамках заместительной терапии при наркозависимости вызывает много споров у специалистов, но большая их часть склоняется к мнению, что оно себя не оправдывает из-за формирования новой зависимости.