Применение гидрокодона

После выделения морфина из опиумного сока (1803 г.) стремительно началась разработка его искусственных аналогов. Несмотря на современные достижения науки, опиоидные обезболивающе препараты остаются наиболее эффективными средствами для купирования сильных болей. Одним из представителей группы является гидрокодон, имеющий полусинтетическое происхождение. Ранее вещество входило в состав фармацевтических средств, однако его быстро взяли в оборот наркозависимые.

Общие сведения о препарате

Гидрокодон – это полусинтетический опиоидный анальгетик, наиболее распространенный в США. Широкой публике препарат известен под следующими названиями:

• «Викодин»
• «Lortab»
• «Vicoprofen»
• «Zohydro»
• «Hysingla»

По химическому строению гидрокодон является изомером кодеина, который получают из опийного мака. Он может быть синтезирован из тебаина и веществ с похожей структурой. Подпольно препарат не изготавливают в связи со сложностью производства.

Применяется лекарственное средство в основном перорально с целью подавления боли или кашля. Доступен в форме таблеток, капсул, сиропа.

Обычно его продают в виде комбинаций с ацетаминофеном (парацетамол) или ибупрофеном. На приобретение фармацевтического препарата необходим рецепт врача. Средняя цена одной дозы опиоидного анальгетика (по состоянию на 2019 год) составляет 10-30 долларов.

Фармакология

Гидрокодон в чистом виде контролируется даже в Северной Америке с той же строгостью, что и морфин. Внутривенное введение обеспечивает быстрое действие препарата. Однако найти его можно только в таблетированной форме.

Механизм действия

После орального приема вещество избирательно активирует опиоидные рецепторы, которые можно обнаружить практически во всех тканях организма. Основная локализация – кора головного мозга, стволовые структуры и лимбическая система (отвечает за чувственно-эмоциональную сферу). Также в большом количестве они концентрированы в желудочно-кишечном тракте.

При пероральном приеме 1 мг гидрокодона эквивалентен 0,4 мг внутривенно введенного морфина, но значительно сильнее кодеина. Действие наступает в течение 10-20 мин. с пиком к 30-60 минуте. Общая продолжительность эффектов – до 8 ч.

Эффекты

Даже в терапевтических дозах действие вещества аналогично большинству наркотических опиоидов. Гидрокодон вызывает следующие эффекты:

• мощный обезболивающий
• улучшение настроения
• подавление кашлевого рефлекса
• эйфория
• купирование нервного возбуждения
• изменения настроения
• субъективное ощущение тепла, поднимающееся вверх
• покраснение лица
• сужение зрачков
• легкость мыслей
• бледность кожных покровов и слизистых оболочек

Даже незначительное повышение дозы приводит к развитию опийного опьянения. Начально расслабленное состояние нередко сменяется оживлением. Настроение при этом ассоциируется с безмятежностью, благодушием и эйфорией.

Побочные явления

Все опиоидные анальгетики обладают помимо центрального действия выраженным периферическим влиянием на органы. Возможны такие нежелательные реакции:

• тошнота
• сонливость
• головокружение
• слабость
• рвота
• запор
• боль в животе
• беспокойство
• раздражительность
• склонность к агрессии и суициду
• тревожность
• резкие перепады настроения от эйфории до депрессии
• сухость в горле
• нарушения мочеиспускания
• сыпь, сопровождающаяся сильным зудом
• одышка
• боль за грудиной
• снижение секреции пищеварительных соков
• потеря аппетита
• затрудненное глотания
• нарушение координации движений
• мышечная слабость
• дрожание конечностей
• нарушение речи
• снижение либидо
• проблемы с менструальным циклом
• эректильная дисфункция
• увеличение числа инфекционных осложнений в связи с угнетением иммунитета
• прогрессирование роста имеющихся новообразований

Отдельно следует упомянуть ототоксичные свойства гидрокодона. В редких случаях неправильное использование препарата приводит к потере слуха. У новорожденных детей от женщин, которые принимали наркотические анальгетики во время беременности, возможны пороки развития, дыхательная недостаточность (дистресс-синдром) и признаки синдрома «отмены».

Передозировка

Стандартный терапевтический диапазон для гидрокодона – 5-60 мг/сутки. У людей с высокой восприимчивостью к опиоидам даже такое количество может вызывать типичные симптомы опьянения. Передозировку подозревают при резком усугублении побочных явлений, и появлении следующих признаков:

• бледно-синеватая окраска кожи
• нарушения сознания от ступора до полного отсутствия
• невозможность фокусировки взгляда, двоение, нистагм (частые непроизвольные движения глаз)
• сильная боль в области сердца
• снижение температуры тела
• холодный липкий пот
• нарушение походки
• характерный признак – неестественно резкое сужение зрачков до размеров булавочной головки
• затруднение дыхания
• падение артериального давления
• острая задержка мочи
• спастические боли в животе
• нитевидный пульс
• остановка сердечной деятельности

Вероятность передозировки многократного возрастает при смешивании гидрокодона со спиртными напитками, амфетаминами и барбитуратами. Иногда отравление сопровождается судорогами. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Популярный у американцев «Викодин» кроме гидрокодона содержит только парацетамол. Принимая большую дозу анальгетика, человек усугубляет тяжесть состояния из-за отравления ацетаминофеном. Поэтому к симптомам интоксикации можно добавить признаки выраженной почечно-печеночной недостаточности (энцефалопатия, желтуха, кома, генерализованные отеки).

Рекреационное употребление

Регулярный прием опиоидов чреват прежде всего формированием тяжелой зависимости. Также быстро развивается толерантность, поэтому активная доза у людей с пристрастием гораздо выше терапевтической. В исходе злоупотребления - истощение, когнитивный дефицит и полиорганная недостаточность.

Рекреационная доза зависит от особенностей организма. Новичку будет достаточно стандартного количества, предписанного в медицинской инструкции к препарату. «Опытные» потребители принимают большие дозы, нередко в сочетании с другими психоактивными веществами. О физической зависимости к лекарственному средству говорит стремительное присоединение абстинентного синдрома («ломка»).

Патологическое пристрастие отличается прогредиентным течением, то есть усугубляется в соответствии с длительностью использования опиоидного анальгетика. Злокачественные формы наркомании свойственны эмоционально неустойчивым людям с отягощенным анамнезом – наличие психических расстройств, злоупотребление алкоголем и другими веществами.

Наркотизация у подростков приводит к отставанию в психофизическом развитии, антисоциальному поведению. Нередки случаи преждевременной, в том числе насильственной, смерти. Гидрокодон, помимо всем известного Доктора Хауса, используют для «перекумарки» героиновые наркоманы.

Характерен внешний вид наркозависимых, особенно при длительном сроке злоупотребления. Они выглядят значительно старше своего возраста, кожа бледная с желтоватым оттенком, ломкие волосы и ногти. Часто обнаруживается критическое снижение массы тел вплоть до истощения.

Токсикология

Обезвреживание вещества происходит в печени. В результате образуются активные метаболиты, которые можно быстро обнаружить почти во всех биологических жидкостях организма. Для судебно-медицинских разбирательств предпочитают брать кровь и мочу.

Проблем заключается в том, что скрининговые тесты (полоски для мочи) часто дают ложноположительные результаты. Анализаторы перекрестно реагируют на присутствие других опиатов. Концентрация гидрокодона в плазме крови при приеме терапевтических доз составляет 5-30 мкг/л, у наркозависимых - более 100-200 мкг/л.

Выводы

В России гидрокодон признан наркотиком. Вещество имеет высокий потенциал формирования зависимости, быстро приводя к тяжелым последствиям для здоровья. В исходе заболевания можно наблюдать изменения психики – больные нетрудоспособны, снижена когнитивно-интеллектуальная деятельность, характерны расстройства памяти.

Все пациенты с изолированной лекарственной зависимостью подлежат комбинированному лечению. Основная цель терапии – устранение патологического пристрастия с заменой на безопасный анальгетик, если того требует ситуация. Прогноз при сочетанных формах наркомании чаще неблагоприятен.

Список литературы:

1. Hydrocodone. From Wikipedia, the free encyclopedia.
2. Викодин. Материал из Википедии — свободной энциклопедии.
3. Опиоидные анальгетики в терапии болевых синдромов. (Часть 1). Д.М. Арбук, Г. Р. Абузарова, Г. С. Алексеева. 2017.
4. Опиоидные анальгетики в клинической медицине XXI Д.М. Арбук, Г. Р. Абузарова, Г. С. Алексеева Клиника боли «Индиана», Индианаполис. ФГБУ «Московский научно-иследовательский онкологической институт им. П.А. Герцена» Минздрава России.
5. Hydrocodone Side Effects. Medically reviewed by Drugs.com.