Рисперидон и его побочные эффекты

Рисперидон — атипичный нейролептик, центральное действие которого направлено на блокаду дофаминовых и серотониновых рецепторов головного мозга. Он устраняет клинические проявления шизофрении (галлюцинации, бред), деменции (агрессия, мании) и депрессии. Препарат применяется в психиатрии и наркологии для коррекции психических, неврологических и психологических расстройств.

Побочные эффекты

Проведение нейролептической терапии редко обходится без развития нежелательных реакций. По сравнению с типичными нейролептиками, у Рисперидона побочные действия выражены в меньшей степени благодаря сбалансированному антагонизму к дофаминовым и серотониновым рецепторам в ЦНС. Перечислим основные из них:

• со стороны ЦНС — бессонница, головокружения, тревожность, повышенная возбудимость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, нарушения терморегуляции и зрения;
• со стороны сердца и сосудов, системы кроветворения — тахикардия, артериальная гипертензия, тромбопения, нейтропения;
• со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, вздутие и боли в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение аппетита по типу анорексии или булимии, жировая инфильтрация печени;
• со стороны мочеполовой системы — полиурия, недержание мочи, снижение либидо, бесплодие, импотенция у мужчин, дисменорея и аменорея у женщин;
• прочие реакции — увеличение массы тела, сахарный диабет, аллергия, гинекомастия, галакторея, аутоиммунные нарушения, гипертрихоз, остеопороз, опухоли гипофиза.

Совместный прием Рисперидона с алкоголем, антидепрессантами и транквилизаторами приводит к усилению седативного эффекта и повышению риска поздней дискинезии — непроизвольной двигательной активности на фоне интенсивного угнетения дофаминовых рецепторов. Антидепрессанты и нейролептики фенотиазинового ряда и бета-блокаторы замедляют выведение Рисперидона, способствуя его накоплению в крови и повышая риск интоксикации.

Передозировка

Максимально допустимая суточная доза Рисперидона составляет 10 мг. Если было допущено ее превышение, возрастает частота экстрапирамидных расстройств и других осложнений, представляющих опасность для здоровья и жизни человека.

Рассмотрим побочные эффекты, провоцируемые передозировкой Рисперидона.

Усиление седативного действия

Прием Рисперидона в высоких дозировках приводит к усилению седативной активности медикамента. Основными клиническими проявлениями данного осложнения становятся признаки чрезмерной сонливости, снижение показателей артериального давления вплоть до экстремально низких значений, увеличение числа сердечных сокращений — тахикардия, развитие экстрапирамидных расстройств и судорожного синдрома. Клинический случай угрожает развитием комы.

Передозировка нейролептиков опасна летальным исходом. Гибель человека на фоне отравления Рисперидоном объясняется седативной и кардиотоксической активностью препарата.

Злокачественный нейролептический синдром

Редкое, но опасное осложнение. Развивается вследствие острых отравлений нейролептиками при употреблении высоких доз медикамента. В 50% случаев заканчивается летально. Угрожает развитием необратимых изменений в ЦНС, комой и смертельным исходом для пострадавшего.

Основные симптомы: ригидность (повышение тонуса) мышц, гипертермия вегетативные и психические расстройства. Среди них отмечены тахикардия, тремор, психомоторное возбуждение, невнятная речь, затуманенное зрение, головокружения, нарушения когнитивной сферы, расстройства сознания. Не исключены осложнения со стороны легочной и почечной систем. У лиц, страдающих шизофренией, наблюдается обострение обсессивно-компульсивного расстройства — невроза навязчивых идей и автоматических утомительных действий.

Экстрапирамидные расстройства

Рисперидон как антагонист дофамина среди побочных реакций, вызванных передозировкой, может спровоцировать развитие экстрапирамидных расстройств. Это комплекс двигательных нарушений, вызванный приемом препаратов, изменяющих дофаминергическую активность. Рисперидон способен вызвать весь перечень экстрапирамидных расстройств:

• паркинсонизм — тремор, изменение походки, мимики и речи, патологические позы
• дистония — непроизвольные медленно или быстро повторяющиеся движения, сопровождающиеся сгибанием и вращением конечностей, формированием неестественных поз
• хорея — быстрые хаотичные движения, нерегулярные по времени и амплитуде, преимущественно затрагивающие конечности
• акатизия — двигательная неусидчивость, неспособность оставаться в одной позе или положении даже несколько секунд
• тики — короткие повторяющиеся сокращения мышц, например, постоянное щелканье языком, сжимание кистей и др.
• миоклонии — внезапные молниеносные непроизвольные сокращения мышц прерывистого характера

Возникновение ранних признаков экстрапирамидных расстройств является фактором риска, предрасполагающим к формированию поздней дискинезии — осложнения длительного приема нейролептиков, проявляющегося непроизвольными двигательными актами в течение длительного времени — месяцев или лет, иногда всей последующей жизни. В случае малейшего подозрения на патологию необходимо отменить Рисперидон и другие нейролептические средства.

Синдром отмены

Синдром отмены Рисперидона отмечается при внезапном прекращении приема лекарственного средства либо резкого снижения его привычной дозы. Состояние сопровождается вегетативными и центральными расстройствами — тошнотой, рвотой, повышенной потливостью, бессонницей, развитием острых психозов. Рассмотрим основные его симптомы:

• Психоз гиперчувствительности. Развивается вскоре после прекращения приема препарата. Характеризуется психическими расстройствами, относительно которых был назначен Рисперидон.
• Демаскированная или дискинезия отдачи. Возникает в первые дни после отмены нейролептика, самостоятельно регрессирует в течение 3 месяцев. Основные симптомы — акатизии, тики, спастическая кривошея.
• Синдром «холинергической» отдачи. Проявляется экстрапирамидными расстройствами, нарушением сна, тревожностью, «гриппоподобными» симптомами.
• Ранняя активация. Основные признаки — избыточная энергия, повышенная активность, бессонница.
• Неспецифические симптомы. Расстройства ЖКТ (диарея, рвота), головные боли, повышенная потливость и др.

Осложнениями синдрома отмены становятся поздняя дискинезия, экстрапирамидные расстройства и феномен «рикошета» - рецидив заболевания в усиленной форме, в отношении которого проводилась нейролептическая терапия. Чтобы избежать перечисленных состояний, следует принимать Рисперидон в соответствии с рекомендациями врача. В случае клинической необходимости препарат отменяют медленно, в течение нескольких недель, постепенно снижая дозировку на фоне наблюдения за самочувствием.

Применение наркозависимыми

В наркологии Рисперидон применяется для купирования острых и хронических интоксикационных психозов, спровоцированных злоупотреблением алкоголя, галлюциногенами, психостимуляторами и кокаином. Несмотря на терапевтический эффект, некоторые наркозависимые считают Рисперидон наркотиком и принимают его в комбинации с этанолом или другими психотропными веществами (антидепрессантами, транквилизаторами и пр.). Что происходит в этом случае?

У человека появляются следующие симптомы:

• равнодушие к повседневным обязанностям
• несдержанность, раздражительность
• резкие перепады настроения
• бессонница, психомоторное возбуждение
• головные боли, головокружения

Сочетание Рисперидона с алкоголем и психоактивными средствами усиливает побочные эффекты используемых веществ. Помимо выраженного угнетающего влияния на ЦНС, могут отмечаться реакции гипервозбудимости, галлюцинации, бред, помутнение сознания. После окончания действия препаратов, ситуация опасна глубоким сном и развитием комы.

Лечение отравления

Сердечно-сосудистые изменения — артериальная гипотензия, тахикардия и коллапс требуют назначения симптоматической терапии. Дыхательная недостаточность в случае клинической необходимости корректируется ИВЛ. Раннее промывание желудка — не позднее 2 часов после приема Рисперидона, с последующим введением адсорбентов и слабительных препаратов, обеспечивает меньшую всасываемость нейролептика и значительное снижение степени интоксикации организма.

В отделении токсикологии пострадавшему проводится непрерывный мониторинг сердечной и дыхательной деятельности в течение 24 часов. Гемодинамика организма поддерживается инфузионным вливанием изотонического раствора хлорида натрия в сочетании с диуретиками — в большинстве случаев этих мер бывает достаточно. Специфические антидоты Рисперидона неизвестны. При выявлении экстрапирамидных расстройств показано применение антихолинергических средств.

Заключение

Рисперидон как атипичный нейролептик эффективно купирует симптомы шизофрении и других психоневрологических расстройств, являясь препаратом первой линии. Побочные реакции, передозировка и немедицинское применение Рисперидона наркозависимыми могут стать причинами острых отравлений. В большинстве случаев нежелательные эффекты нейролептической терапии сложно отличить от симптоматики основного заболевания.

Список литературы:

1. Атипичные нейролептики Рисперидон и Палиперидон в фармакологическом и химико-токсическом отношении. Р. М. Булатович.
2. Рисперидон.
3. Рисперидон. Состав, формы выпуска, аналоги. Механизм действия, показания, противопоказания и побочные реакции. Цены и отзывы.
4. Отравление Рисперидоном и его побочные эффекты. Ивашкин В.Т., Лапин Т.Л., Левин М.С., Логинов С.В., Маев И.В., Рапопорт С.И., Форбс А., Шифф Ю.Р.