Сибутрамин (гидрохлорид моногидрат)

Сибутрамин относится к немногим пероральным препаратам, разрешенным в РФ для борьбы с ожирением. Лекарственное средство оказывает центральное действие, влияя на нейромедиаторные системы головного мозга. Однако добиться желаемого эффекта можно только в составе комплексной терапии. По своей химической структуре вещество является производным амфетаминов, поэтому неизбежно поднимаются вопросы о вероятном наркогенном потенциале.

Фармакология

Сибутрамина гидрохлорид моногидрат – это анорексигенное средство, подавляющее аппетит. Препарат был одобрен Управлением по контролю за лекарствами США (FDA), но с пометкой о риске сердечно-сосудистых осложнений. Более подробное исследование побочных эффектов послужило причиной его изъятия с фармакологического рынка многих стран. Вещество попало в Перечень сильнодействующих средств России, а в США контролируется согласно Списку IV (List of Schedule IV drugs).

Механизм действия

Химическое вещество имеет строение, близкое к амфетаминам, но по механизму действия оно больше напоминает трициклические антидепрессанты. Сибутрамин препятствует процессу обратного захвата ключевых нейромедиаторов ЦНС (норадреналин, серотонин, дофамин) из синаптических щелей. Следует отметить, что эти моноамины отвечают за регуляцию основных психоневрологических процессов, в том числе аппетита и чувства удовольствия. В результате реализуются следующие эффекты:

• подавляется аппетит
• усиливается чувство насыщения при меньших объемах потребления пищи
• стимулируется образование тепла (термогенез) путем получения энергии из бурой жировой ткани
• нормализация основного обмена (метаболизм)
• улучшение показателей липидного профиля – снижение уровней липопротеидов низкой плотности, общего холестерина
• снижение массы тела приводило к нормализации уровней глюкозы, мочевой кислоты у части испытуемых
• способствует выработке правильного стиля питания
• облечение соблюдения рекомендаций врача
• снижение повышенной тяги к вечернему приему пищи
• улучшается настроение

После попадания в организм Сибутрамин преобразуется в активные метаболиты, обладающие аналогичным (даже более сильным) действием. Однако все эти вещества не оказывают влияния на высвобождение нейромедиаторов и активность фермента МАО – моноаминоксидазы.

Побочные эффекты

Лечение ожирения препаратами сибутрамина переносится пациентами относительно хорошо. Возможно появление таких нежелательных реакций:

• Наиболее частые: головная боль, нарушения сна, сухость во рту, запоры, полное отсутствие аппетита (анорексия).
• Возможные:
• астения – нервно-психическая слабость
• боли в животе, мышцах, суставах
• гриппоподобные симптомы – утомляемость, повышение температуры тела, кашель
• артериальная гипертензия
• тахикардия – ускоренное сердцебиение, редко – аритмии
• покраснение кожи из-за локального расширения сосудов
• тошнота, рвота, проблемы с дефекацией, колебания аппетита, жажда
• обострение симптомов геморроя, воспалительных заболеваний слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта
• аллергические проявления – сыпь, отеки, крапивница
• головокружение, тревожность, эмоциональная нестабильность
• бессонница
• депрессия
• акне
• склонность к респираторным заболеваниям, например, фарингитам, усиление кашля
• потливость
• нарушения менструального цикла
• повышенный риск инфекций мочевых путей
• парадоксальное усиление аппетита
• изменение вкусовых ощущений

Согласно результатам клинического исследования SCOUT, был выявлен умеренный риск ухудшения сердечно-сосудистого прогноза (инфаркт, инсульт) на фоне длительного лечения сибутрамином. Однако дальнейшее изучение данных привело к спорным выводам.

Особенности употребления

Лекарственное средство имеет обширный список противопоказаний из-за своего центрального влияния на нервную систему. Препарат подходит преимущественно молодым людям без тяжелых сопутствующих заболеваний. Во время лечения необходимо избегать одновременного приема других веществ, влияющих на серотониновый обмен, - антидепрессантов (ИМАО), опиоидов, амфетаминов.

Сибутрамин эффективен только в составе комплексной терапии. В обязательном порядке проводится модификация образа жизни параллельно с подбором сбалансированного (низкокалорийного) рациона питания. При этом делается акцент на физической нагрузке, лечении сопутствующих болезней. Долгосрочно похудеть, полагаясь лишь на фармацевтические средства, невозможно.

Применение у наркозависимых

К счастью, сродство с амфетамином никак не повлияло на наркогенный потенциал препарата. Сибутрамин не приводит к избыточному выбросу/накоплению нейромедиаторов. К тому же основными мишенями вещества являются норадреналин и серотонин, в меньшей степени – дофамин. В исключительно редких случаях регистрируются негативные изменения психики на фоне комплексной терапии ожирения.

Таким образом, прием фармацевтического средства не сопровождается развитием зависимости. Повышение дозировки с большей вероятностью приведет к усугублению побочных эффектов или тяжелому отравлению.

Заключение

Сибутрамин остается препаратом выбора для лечения ожирения в комбинации с другими немедикаментозными подходами. Он не вызывает зависимость, но повышает риск развития серотонинового синдрома при неправильном приеме. Терапия анорексигенными средствами должна проводиться под строгим контролем врача во избежание нежелательных последствий. Прежде всего следует опасаться осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Список литературы:

1. List of Schedule IV drugs.
2. Sibutramine. From Wikipedia, the free encyclopedia.
3. Sibutramine. European Medicines Agency.
4. Сибутрамин: эффективность и безопасность применения в рутинной клинической практике. Романцова Т.И. ГБОУ ВПО Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М.Сеченова МЗ РФ, кафедра эндокринологии лечебного факультета (ректор – член-корр. РАН, профессор, д.м.н. П.В. Глыбочко). 2015 год.
5. Сибутрамин: мифы и реальность. Ершова Е.В., Комшилова К.А., Галиева М.О. 2014 год.
6. Сибутрамин (Sibutramine). РЛС – Регистр лекарственных средств России.